基本信息
中文名稱：噻康唑
中文別名：1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑;賽康唑;
英文名稱：1-{2-[(2-chloro-3-thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole
英文別名：Tioconazole;Vagistat;
CAS號：65899-73-2
分子式：C16H13Cl3N2OS
分子量：387.71100
精確質(zhì)量：385.98100
PSA：55.29000
LogP：5.86290 [1]
物化性質(zhì)
密度：1.44g/cm3
沸點(diǎn)：534.5ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：277ºC
折射率：1.654 [1]
藥理作用
本品屬咪唑類廣譜抗真菌藥。本品對表皮癬菌、白色念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；對毛發(fā)癬菌病、花斑糠疹和皮膚念珠菌病等病原菌，具有與咪康唑、克霉唑同等或更強(qiáng)的作用；對白色念珠菌的抗菌活性強(qiáng)，作用出現(xiàn)迅速；在體內(nèi)，對實(shí)驗(yàn)性毛癬菌屬感染及陰道念珠菌感染，作用起效快，治療真菌的轉(zhuǎn)陰率與克霉唑相同。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、陰道嗜血桿菌、陰道毛滴蟲及沙眼衣原體也有抑制作用。 [2]
藥代動力學(xué)
本藥氫-3標(biāo)記的1%霜劑20mg涂敷于大鼠的正常皮膚及損傷皮膚24h，前者在24h后血藥濃度顯示峰值且數(shù)值極低，而后者雖吸收迅速，但血藥濃度仍低。每日1次，反復(fù)用藥12日，給藥4日后血藥濃度達(dá)坪值，停藥后漸減，未見蓄積作用。向體內(nèi)的移行量，健康皮膚24h后達(dá)16.1%，損傷皮膚達(dá)36.7%，提示在角質(zhì)層中有潴留。本品在體內(nèi)大多經(jīng)代謝后排泄。 [2]
適應(yīng)癥
主要用于陰道真菌感染，如白色念珠菌、其他念珠菌屬及陰道毛滴蟲引起的感染。 [2]
用量用法
陰道局部給藥：栓劑，每晚睡前用所附設(shè)投藥器給藥1次，療程為3、6日或14日；軟膏，用所附投藥器1次用于陰道內(nèi)，若1次單劑量未痊愈，隔1周后再用1次即可。
本品的各種劑型不要在月經(jīng)期使用。出現(xiàn)過敏癥狀時應(yīng)停藥。 [2]
不良反應(yīng)
有時會出現(xiàn)局部刺激感、瘙癢、發(fā)紅、浮腫、丘疹、小水泡、鱗屑、龜裂等皮膚癥狀。 [2]
禁忌
禁用于對咪唑類抗真菌藥有過敏史的患者。孕婦應(yīng)避免使用本品。不用于角膜、結(jié)膜。 [2]
藥物相互作用
與苯二氮革類藥合用，可使后者血藥濃度增加、毒性增強(qiáng)(中樞神經(jīng)抑制)，其作用機(jī)制為本品抑制細(xì)胞色素P4503A酶，故兩者應(yīng)避免聯(lián)用，如不能避免，應(yīng)監(jiān)測可能出現(xiàn)的毒性體征，根據(jù)本品用量調(diào)整后者劑量。 [2]
注意事項(xiàng)
有時皮膚會出現(xiàn)局部的刺激感、瘙癢、紅腫、丘疹、小水皰等癥狀。對本品或咪唑類抗真菌藥過敏者禁用。妊娠初3月者避用本品；月經(jīng)期停用；局部上藥前先將陰道沖洗凈。 [2]
關(guān)鍵字： 抗菌;
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