咪康唑概述藥理作用藥效動力學用途不良反應(yīng)注意事項藥物相互作用合理配伍配伍禁忌中文名稱:咪康唑中文同義詞:異康唑雜質(zhì)C(咪康唑);咪可納唑;咪康唑;1-(2-(2,4-二氯苯基)-2-((2,4-二氯苯基)甲氧基)乙基)-1H-咪唑;氯益康唑;霉康唑;霉可唑;1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑英文名稱:Miconazole英文同義詞:LABOTEST-BBLT00255845;MONISTATIV;MICONAZOLE;MICONAZOLEBASE;MICONAZOLEUSPBASE;MICONAZOLEFREEBASE;MICONAZOLEMM(CRMSTANDARD);MICONAZOLEUSP(CRMSTANDARD)CAS號:22916-47-8分子式:C18H14Cl4N2O分子量:416.13EINECS號:245-324-5相關(guān)類別:醫(yī)藥殺菌;抗真菌類藥;人工合成抗感染類藥;原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;Monistat;抗病毒抗感染類;醫(yī)藥化工類;原料中間體-原料藥Mol文件:22916-47-8.mol咪康唑性質(zhì)熔點159-163C沸點555.1±50.0°C(Predicted)密度1.5326(roughestimate)折射率1.6200(estimate)RTECS號NI4770000閃點87°(189°F)溶解度Veryslightlysolubleinwater,freelysolubleinmethanol,solubleinethanol(96percent).酸度系數(shù)(pKa)pKa6.91(H2O,t=25)(Uncertain)形態(tài)neat水溶解性Freelysolubleinalcoholsoracetone.AlsosolubleinDMForchloroform.Insolubleinwater敏感性LightSensitiveCAS數(shù)據(jù)庫22916-47-8(CASDataBaseReference)NIST化學物質(zhì)信息Miconazole(22916-47-8)EPA化學物質(zhì)信息1H-Imidazole,1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-(22916-47-8)咪康唑用途與合成方法概述咪康唑,又名雙氯苯咪唑、霉可唑、達克寧、美康唑、密康唑、克霉靈、霉康唑、霉可乃除、吾玫、無霉、咪可拉唑;是一種咪唑類廣譜抗真菌藥。其硝酸鹽為白色或類白色結(jié)晶性粉末,幾天臭。極微溶于水、乙醚,微溶于乙醇,略溶于氯仿。其對深部真菌和淺表真菌都有良好的抗菌作用,對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽性菌也有抑制作用。其作用機制是抑制真菌細胞膜的合成,并影響其代謝過程。常用于由皮膚癬菌、酵母菌(如念珠菌、馬拉色菌等)及其他多種真菌引起的慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬、真菌性甲溝炎等。對外耳炎、細菌性皮膚感染也有一定療效。藥理作用本品為咪唑類廣譜抗真菌藥。對淺部和深部真菌感染均有效??咕鷻C理是干擾真菌細胞膜的生物合成,改變其通透性而發(fā)揮抗真菌作用。對白色含珠菌、隱球菌、莢膜組織胞漿菌、球孢子菌、副球孢子菌、曲霉菌、孢子絲菌等均有抑制作用,對皮膚癬菌如絮狀毛皮癬菌、毛癬菌、小孢子菌和糠秕孢子菌等有較強的抑制作用,對葡萄球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌和脆弱擬桿菌等也有抑制作用。藥效動力學口服吸收不完全。一次口服1g后,4小時達血藥濃度峰值,為1mg/L;靜滴一次9mg/kg,峰值超過1mg/L。按藥代動力學曲線表明為三室模型,半衰期為0.4、2.1和24.1小時。血漿蛋白結(jié)合率在90%以上。能滲入腦脊液,很少進入痰液,但可滲入發(fā)炎關(guān)節(jié)。主要在肝臟代謝,于6天內(nèi),口服或靜注,劑量的10%~20%以代謝物經(jīng)尿排出,口服劑量的50%以原形經(jīng)糞便排出。血液透析對本品影響極小。皮膚或粘膜局部用藥僅有少量吸收。用途本品的靜脈給藥可用于念珠菌屬真菌所致的嚴重感染,包括腹膜炎、肺炎和尿路感染,也可用于慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病;靜脈用藥可作為嚴重隱球菌病、球孢子菌、副球孢子菌病的次選用藥。咪康唑的局部用藥可用于治療皮膚念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、足癬、花斑癬等。不良反應(yīng)多見于靜滴給藥患者。靜脈炎常見,還有胃腸道反應(yīng)、頭暈、發(fā)冷、發(fā)熱、皮疹、瘙癢、面潮紅、倦怠和低血鈉、高血脂、紅細胞壓積下降、貧血、血小板減少;滴速過快可引起心動過速和心律失常;口服用藥可引起輕微胃腸道紊亂;局部用藥可引起刺激性癥狀、過敏反應(yīng)和接觸性皮炎。注意事項1.對本品過敏者禁用。使用過程中若出現(xiàn)過敏或刺激癥狀應(yīng)立即停藥,并將涂藥部位洗凈。2.孕婦、哺乳期婦女、小兒和老年患者慎用本品。3.本品避免接觸眼睛,且不能口服,如大量誤服,可采取適當?shù)奈概趴沾胧?.應(yīng)注意衛(wèi)生、控制引起感染及重復感染的因素。5.使用本品時,應(yīng)均勻涂抹于患處,以避免發(fā)生浸漬作用。治療念珠菌病時應(yīng)避免封包,否則可促使酵母菌生長。對念珠菌感染、股癬和體癬應(yīng)治療2周,足癬應(yīng)治療1個月,以防止復發(fā)。6.若過量使用,易引起皮膚刺激癥狀。藥物相互作用1.全身用藥時,不宜與抗凝血藥或降糖藥并用,因本品可使后二藥作用增強。2.服用華法林的患者同時使用含咪康唑的陰道制劑,可能會出現(xiàn)出血(齒齦、鼻)和血腫。如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。合理配伍復方新諾明與咪康唑聯(lián)用,可增強體外抗白色念珠菌的效力。配伍禁忌兩性霉素B可拮抗咪康唑的抗真菌作用,兩者不宜聯(lián)用。利福平與咪康唑聯(lián)用可使利福平的血藥濃度降低,但可增強體外抗白色念珠菌的效力,一般不宜聯(lián)用。咪康唑在體內(nèi)可增強抗凝血劑的抗凝血作用,聯(lián)用時應(yīng)減少后者劑量。咪康唑可使苯巴比妥消除率下降50%~90%,血藥濃度明顯升高。苯妥英鈉可抑制咪康唑的代謝,使其毒性增強。咪康唑可使異煙肼的血藥濃度降低?;瘜W性質(zhì)該品作為抗真菌藥,一般使用其硝酸鹽。硝酸鹽為白色結(jié)晶性粉末,熔點184-185℃(170.5℃)。易溶于DMF,稍溶于甲醇,難溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、苯和環(huán)已烷。無臭,無味。用途屬咪唑類廣譜抗霉菌藥。對新生隱球菌、念珠菌、球孢子菌、組織胞漿菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。對毛發(fā)癬菌和皮膚癬菌有效,但對由霉菌和部分白色含球菌作用差。用途用途:用于治療深部真菌病,對皮膚、五官及陰道等部位的真菌感染也有效生產(chǎn)方法由2,2',4'-三氯苯乙酮制得。
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