磺胺嘧啶磺胺類藥物化學(xué)性狀磺胺嘧啶銀磺胺嘧啶鈉藥理作用藥動(dòng)學(xué)適應(yīng)證不良反應(yīng)制備方法MSDS用途與合成方法磺胺嘧啶價(jià)格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:磺胺嘧啶中文同義詞:磺胺嘧啶/2-對氨基苯磺酰胺嘧啶/磺胺噠嗪/地亞凈/N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺/大安凈/消發(fā)地亞凈;2-對氨基苯磺酰胺嘧啶;磺胺嘧啶溶液,1000PPM;地亞凈;磺胺噠嗪;磺胺嘧啶鋅;N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺;大安凈;磺胺嘧啶英文名稱:Sulfadiazine英文同義詞:Sulfadiazine,(S);-AMino-N-2-pyriMidinylbenzenesulfonaMide;4-amino-N-2-pyrimidinyl;4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide,N1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide;Sulfadiazinezincsalt;Eksadiazine;4-azanyl-N-pyrimidin-2-yl-benzenesulfonamide;SulfadiazineBase&SodiumCAS號:68-35-9分子式:C10H10N4O2S分子量:250.28EINECS號:200-685-8相關(guān)類別:小分子抑制劑;飼料添加劑;醫(yī)藥原料;抗病毒抗感染類;鹵代烴HalogenatedHydrocarbons;抗生素類;原料藥;磺胺類抗菌消炎藥;分析標(biāo)準(zhǔn)品;抗生素;黃胺類產(chǎn)品;磺胺類;同位素標(biāo)記物;生命科學(xué)標(biāo)準(zhǔn)品;感染類藥物;磺胺類抗菌藥抗燒傷感染;生化試劑;農(nóng)用獸用原料;AntibioticsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;Sulfonamides(AntibioticsforResearchandExperimentalUse);Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;Pharmaceuticalintermediate;Sulfadiazine;磺胺嘧啶;嘧啶;API;ADIAZINE;Sulfonamides;pharmaceutical;獸藥原料藥;醫(yī)藥化工類;化學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;原料中間體-原料藥;有機(jī)化工原料;其他咨詢13026126800Mol文件:68-35-9.mol磺胺嘧啶性質(zhì)熔點(diǎn)253°C(dec.)(lit.)沸點(diǎn)512.6±52.0°C(Predicted)密度1.3780(roughestimate)折射率1.6440(estimate)儲(chǔ)存條件0-6°C溶解度Solubleindimethylsulfoxide.酸度系數(shù)(pKa)pKa2.21(H2Ot=25I=0.5(NaCl))(Uncertain)形態(tài)powder顏色white水溶解性67.13mg/L(25ºC)Merck14,8903BRN6733588CAS數(shù)據(jù)庫68-35-9(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Sulfadiazine(68-35-9)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzenesulfonamide,4-amino-N-2-pyrimidinyl-(68-35-9)磺胺嘧啶用途與合成方法磺胺類藥物磺胺嘧啶是目前我國臨床上常用的一種磺胺類抗感染藥物，又稱磺胺噠嗪、地亞凈，磺胺嘧啶的分子結(jié)構(gòu)類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖?；前粪奏θ苎枣溓蚓?、葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等敏感細(xì)菌以及沙眼衣原體、放線菌、瘧原蟲、星形奴卡菌和弓形蟲等微生物均有抑制作用?；前粪奏さ膬?yōu)點(diǎn)是血中有效濃度較高，血清蛋白結(jié)合率低，藥物易于滲入腦脊髓液，為治療流行性腦膜炎的首選藥物，但近年來腦膜炎雙球菌對磺胺嘧啶等磺胺藥的耐藥菌株有所增加(國內(nèi)報(bào)告20%，國外報(bào)告33%對本品耐藥)。對本品耐藥者，可用青霉素治療?；前粪奏と秉c(diǎn)為在尿路中較易析出結(jié)晶，因而需同服碳酸氫鈉。近年來研究表明，其半壽期為17小時(shí)，故可屬中效磺胺藥，每日給藥二次即可。但一般仍作短效使用。臨床常用磺胺嘧啶治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性腦膜炎、中耳炎、癰癤、產(chǎn)褥熱、鼠疫、局部軟組織或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢，尚可用于呼吸道感染、腸道感染、傷寒等。以上信息由的曉楠編輯整理?；瘜W(xué)性狀白色或類白色結(jié)晶或粉末，無臭，無味，遇光漸漸變暗色。幾不溶于水，溶于沸水(1∶60)，微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液。熔點(diǎn)252～256℃(同時(shí)分解)。其鈉鹽為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。遇光漸變棕色。久置潮濕空氣中，即緩緩吸收二氧化碳，析出磺胺嘧啶。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH為9.5～10.5?；前粪奏ゃy磺胺嘧啶銀是磺胺嘧啶的銀鹽，又名燒傷寧，是一種外用燒傷創(chuàng)面的磺胺藥，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無嗅，味微苦，遇光或熱易變質(zhì)。在水、乙醇、乙醚或氯仿中均不溶。熔點(diǎn)252～258℃。具有磺胺嘧啶的抗菌作用與銀鹽的收斂作用，使用后釋出銀離子和磺胺嘧啶，前者與細(xì)菌的ChemicalbookDNA和RNA結(jié)合，影響細(xì)菌的細(xì)胞壁形成導(dǎo)致細(xì)菌死亡；后者則通過阻止細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌生長。對綠膿桿菌具有強(qiáng)大的抗菌作用，比磺胺米隆強(qiáng)而無后者易致酸中毒的缺點(diǎn)?？捎糜陬A(yù)防和控制創(chuàng)傷面的綠膿桿菌和大腸桿菌的感染，特別適用于燒傷及燙傷創(chuàng)面感染，可使創(chuàng)面干燥、結(jié)痂及促進(jìn)早期愈合。對預(yù)防燒傷后感染效果好，對已發(fā)生的感染則療效較差。自從1967年FOX將其作為一種局部抗生素應(yīng)用以來，盡管有人發(fā)現(xiàn)有耐藥菌株出現(xiàn)，或用后發(fā)生溶血、藥物疹和白細(xì)胞減少等過敏反應(yīng)，但迄今仍然是一種應(yīng)用最廣泛、效果的一種外用藥。常用的劑型為1%霜?jiǎng)┖?0%混懸液。用時(shí)每天換藥一次，需把舊藥清洗干凈，重新涂新藥以保證療效。磺胺嘧啶銀鹽由磺胺嘧啶鈉與硝酸銀反應(yīng)制成。磺胺嘧啶鈉磺胺嘧啶鈉是磺胺嘧啶的鈉鹽，簡稱SD-Na。白色結(jié)晶性粉末無臭，味微苦，遇日光漸變色，長時(shí)間置于潮濕空氣中慢慢吸收二氧化碳，將磺胺析出。由磺胺嘧啶與氫氧化鈉作用制得。用于治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌等的感染。藥理作用磺胺嘧啶屬中效磺胺，對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。藥動(dòng)學(xué)本藥口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上)，但吸收較緩慢。單次口服2g后，3～6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，游離血藥濃度峰值約為30～60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。本藥易透過血-腦脊液屏障，也能進(jìn)入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%～80%。本藥血漿蛋白結(jié)合率低，約為38%～48%。腎功能正常者清除半衰期約為10小時(shí)，腎衰竭者可達(dá)34小時(shí)?；前粪奏に幬镏饕诟闻K經(jīng)過乙?；x而失效，其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結(jié)合而失效。藥物主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄，給藥后48～72小時(shí)內(nèi)以原形藥物經(jīng)尿中排出給藥量的60%～85%。此外，另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析不能有效清除藥物。適應(yīng)證磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染?；前粪奏?不包括該類藥與甲氧芐啶的復(fù)方制劑)的主要適應(yīng)證如下：(1)敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。(2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。(5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。(6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥物。不良反應(yīng)1，有腎損害。本品的乙?；实?，本品和其乙?；镌谀蛑腥芙舛刃?，在尿液偏酸性時(shí)易析出結(jié)晶，損傷腎小管及其他尿路的上皮細(xì)胞而引起結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿，嚴(yán)重者可致尿閉或尿毒癥。2，造血系統(tǒng)反應(yīng)包括粒細(xì)胞減少、急性溶血性貧血、再生障礙性貧血、血小板減少性紫癜等。3，胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐等。偶可見黃疸、肝脾腫大。新生兒、早產(chǎn)兒可引起黃疸，甚至出現(xiàn)核黃疸。4，泌尿系統(tǒng)的損害：由于原型磺胺及乙?；前分饕?jīng)腎排泄，在尿中濃度較高，如尿液偏酸，其溶解度降低，可在腎小管、腎盂、輸尿管或膀胱內(nèi)析出結(jié)晶，引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿閉等癥狀。5，過敏反應(yīng)常見有皮疹、藥熱等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎、滲出性多形紅斑等，多在用藥7～10天出現(xiàn)。也可見光敏性皮炎。制備方法1，丙炔醇法：由乙炔與甲醛在加壓(1.96～2.3MPa)下，進(jìn)行催化(乙炔銅為催化劑)乙炔化反應(yīng)，制成丙炔醇。再經(jīng)催化氧化(2.36MPa)得丙炔醛，同時(shí)與二乙胺加成得二乙胺基丙烯醛。然后與磺胺胍縮合，經(jīng)酸析，精制而成磺胺嘧啶成品。2，乙烯基乙醚法：由乙炔和乙醇蒸氣在氫氧化鉀-氧化鈣催化下進(jìn)行加成，生成乙烯基乙醚，然后與二甲基甲酰胺在三氯化磷存在下縮合，再與磺胺胍在甲醇鈉存在下環(huán)合、酸析而成磺胺嘧啶成品?；瘜W(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶或粉末。熔點(diǎn)252-256℃。幾乎不溶于水，在37℃時(shí)，pH=5.6的水中溶解度為13mg/100ml，pH=7.5的水中溶解度為200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液中，無臭，無味，遇光漸變暗。用途為磺胺類藥的優(yōu)良品種，抗菌作用較強(qiáng)，療效較好，吸收較快，排泄較慢，在血中有效濃度較高。臨床用于治療上呼吸道感染。流行性腦膜炎、中耳炎、癤癰、產(chǎn)褥熱、尿道感染及急性菌痢等。用途磺胺類藥，用于治療由溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋病雙球菌、大腸桿菌所致的感染用途磺胺類藥，有抑菌與收劍作用用途磺胺類抗生素，依靠抑制二氫蝶酸合成酶（dihydropteroatesynthase）阻止合成二氫蝶酸。作用模式:抑制原核生物葉酸合成。生產(chǎn)方法以丙炔醇為原料，經(jīng)氨氧化、縮合、醇析、精制而得。