螺內(nèi)酯利尿藥適應(yīng)證MSDS用途與合成方法螺內(nèi)酯價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:螺內(nèi)酯中文同義詞:螺內(nèi)酯;螺內(nèi)脂;螺內(nèi)酯【52-01-7】;SPIRONOLACTONE螺內(nèi)酯;螺內(nèi)酯100G;螺瑞酮;螺甾內(nèi)酯;螺內(nèi)酯D3英文名稱:Spironolactone英文同義詞:,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylicacid,17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-,gamma-lactone,acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha;17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacidgamma-lactoneacetate;17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga;17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm;3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propionCAS號:52-01-7分子式:C24H32O4S分子量:416.57EINECS號:200-133-6相關(guān)類別:原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;心血管;其他科研原料藥;利尿劑;羰基化合物;原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥利尿藥;甾體激素原料中間體;激素類;中藥對照品;對照品;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)用原料;科研試劑;ActivePharmaceuticalIngredients;Biochemistry;Steroids;Steroids(Others);Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;ALDACTONEMol文件:52-01-7.mol螺內(nèi)酯性質(zhì)熔點(diǎn)207-208°C(lit.)比旋光度-37º(c=1,CHCl3)沸點(diǎn)504.87°C(roughestimate)密度1.1061(roughestimate)折射率-36°(C=1,CHCl3)儲存條件StoreatRT溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinethanol(96percent).形態(tài)Powder顏色Whitetoyellow-white水溶解性practicallyinsolubleMerck14,8760CAS數(shù)據(jù)庫52-01-7(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Spironolactone(52-01-7)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Spironolactone(52-01-7)螺內(nèi)酯用途與合成方法利尿藥螺內(nèi)酯是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體舒通、螺旋內(nèi)酯，為白色或類白色細(xì)微結(jié)晶性粉末，微有苦味，無臭或有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可與醛固酮競爭遠(yuǎn)曲小管及集合管細(xì)胞漿內(nèi)的醛固酮受體，影響醛固酮和受體結(jié)合，從而阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白的合成，進(jìn)而抑制K+-Na+交換，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用。螺內(nèi)酯的利尿作用強(qiáng)度與體內(nèi)醛固酮分泌多少有關(guān)，分泌多則作用強(qiáng)，分泌少則作用弱，無醛固酮分泌的病人服用無利尿作用。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故該藥利尿作用弱，起效慢，維持時間長，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、腎病綜合征等，對充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好，單用本品時利尿作用往往較差，常與氫氯噻嗪或雙氫克尿噻合用可增強(qiáng)療效。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥、原發(fā)性高血壓的治療。高鉀血癥及腎功能衰竭的患者禁用。本品口服迅速吸收而不規(guī)則，其吸收速率與螺內(nèi)酯的顆粒大小有關(guān)。一般制法，生物利用度僅為5%，如制成微粒其吸收率可達(dá)90%，達(dá)峰血藥濃度約為3小時。在體內(nèi)代謝迅速，主要代謝物烯睪丙內(nèi)酯(孕烯內(nèi)酯，Canrenone)能發(fā)揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉(zhuǎn)化為烯睪丙內(nèi)酯。一次口服后2～4小時血清中代謝物達(dá)峰值。代謝物的濃度在12小時內(nèi)濃度迅速下降，在12～96小時緩慢下降?？诜啻蝿┝亢笙┎G丙內(nèi)酯代謝物的半衰期為13～24小時。螺內(nèi)酯的半衰期僅約10分鐘。烯睪丙內(nèi)酯的血漿蛋白結(jié)合率為98%。其代謝物經(jīng)膽汁和尿液排泄。烯睪丙內(nèi)酯代謝有腸肝循環(huán)。本品可透過胎盤屏障并進(jìn)入乳汁。還有抑制雌激素和雄激素合成的作用。適應(yīng)證螺內(nèi)酯為醛固酮的競爭性抑制藥，藥物本身并沒有活性，利尿作用是與內(nèi)源性醛固酮競爭性拮抗而發(fā)生，屬于保鉀利尿劑。①水腫性疾病，與其他利尿藥合用，治療充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用;也用于特發(fā)性水腫的治療。②高血壓，作為高血壓的輔助治療藥物。③原發(fā)性醛固酮增多癥，螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。④低鉀血癥的預(yù)防，與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。用途用作利尿藥用途Itisasynthetic17-lactonesteroidwhichisarenalcompetitivealdosteroneantagonistinaclassofpharmaceuticalscalledpotassium-sparingdiuretics,usedprimarilytotreatascitesinpatientswithliverdisease,low-reninhypertension,hypokalemia,andConn鈥檚syndrome.用途內(nèi)酯（安體舒通）的活性代謝物。抑制醛固酮生物合成。哇巴因效應(yīng)的阻斷劑用途一種低效利尿劑，其結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性腹腔-大鼠LD50:277毫克/公斤;口腹腔-小鼠LD50:260毫克/公斤可燃性危險特性易燃;燃燒產(chǎn)生有毒硫氧化物煙霧儲運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥;與食品原料分開存放滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水