氨苯蝶啶概述性狀藥理作用藥動學適應癥用法用量不良反應注意事項藥物相互作用劑型規(guī)格MSDS用途與合成方法氨苯蝶啶價格(試劑級)上下游產品信息專題中文名稱:氨苯蝶啶中文同義詞:三氨喋啶;氨苯蝶啶;三氨喋啶,氨苯蝶啶,2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶;2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶,98%;2,4,7-三氨基-6-苯基喋啶;2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶;氨苯喋啶;三氨蝶啶英文名稱:Triamterene英文同義詞:6-Phenyl-;7-pteridinetriamine,6-phenyl-4;diren;ditak;diurene;dyren;dyrenium;dytacCAS號:396-01-0分子式:C12H11N7分子量:253.26EINECS號:206-904-3相關類別:原料藥;化工原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;利尿原料藥;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Iontransporterandotherionchannel;Aromatics;Bases&RelatedReagents;Nucleotides;DYRENIUM;OtherAPIs;醫(yī)用原料Mol文件:396-01-0.mol氨苯蝶啶性質熔點316°C沸點386.46°C(roughestimate)密度1.3215(roughestimate)折射率1.8260(estimate)閃點11°C儲存條件2-8°C溶解度formicacid:soluble200mg+4mLwarmFormicAcid,clear,yellow-green形態(tài)neat酸度系數(pKa)6.2(at25℃)水溶解性<0.1G/100MLAT20ºCMerck14,9599BRN266723InChIKeyFNYLWPVRPXGIIP-UHFFFAOYSA-NCAS數據庫396-01-0(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息Triamterene(396-01-0)EPA化學物質信息Triamterene(396-01-0)氨苯蝶啶用途與合成方法概述氨苯蝶啶為保鉀利尿劑，具有與螺內酯相似的留鉀排鈉的利尿作用，但作用機制不同，在用氯化鈉抑制醛固酮分泌或切除腎上腺后，仍有利尿作用。其作用部位在遠曲小管，抑制鈉、鉀離子交換，尿中Na+、Cl-排出增多，K+排出減少。還能抑制集合管對Na+的再吸收和K+的分泌。本品利尿作用較弱。與噻嗪類等利尿藥合用時，不僅能加強后者的排鈉利尿作用，且能減少后者的排鉀引起的不良反應。此外，還有排尿酸的作用。長期服用可增加血中尿素水平。主要用于心力衰竭、肝硬變及慢性腎炎引起的頑固性水腫或腹水，用氫氯噻嗪或螺內酯治療無效者也可用本品。氨苯蝶啶、阿米洛利、吠塞米、布美他尼、氯噻嗪、吲達帕胺、芐氟噻嗪等7種常用利尿藥，分別屬于留鉀利尿藥、袢利尿藥和噬嗓類利尿藥,被國際奧林匹克委員會列為禁用物質。性狀為黃色結晶性粉末，無臭或幾乎無臭，無味。不溶于水、乙醇、氯仿或乙醚，極微溶于冰醋酸，幾乎不溶于稀無機酸。圖1為氨苯蝶啶結構式藥理作用本品為保鉀利尿藥，通過直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+交換，使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄減少。藥動學口服后迅速吸收，吸收程度為30%～70%，血漿蛋白結合率為40%～70%。單劑口服后2～4h起作用，6h作用達高峰，作用持續(xù)時間7～9h。半衰期(t1/2)為1.5～2h，無尿者每日給藥1～2次時t1/2延長至10h，每日給藥4次時t1/2延長至9～16h(平均12.5h)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經腎臟排泄，少數經膽汁排泄。有關氨苯蝶啶的概述、性質、藥理作用、適應癥、注意事項等是由的侍艷編輯整理。（2015-11-17）適應癥主要用于治療水腫性疾??；Chemicalbook包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征及腎上腺糖皮質激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留；也可用于治療特發(fā)性水腫。用法用量口服1.成人常用量：起始量一日25～100mg，分2次服用，與其他利尿藥合用時，劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。一日量不超過300mg。2.小兒常用量：起始量一日2～4mg/kg或120mg/m2，分2次服用，每日或隔日用藥。以后酌情調整劑量。一日量≤6mg/kg或300mg/m2。不良反應1.常見高鉀血癥。2.少見：①胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等；②低鈉血癥；③頭暈、頭痛；④光敏感。3.罕見：①過敏，如皮疹、呼吸困難；②血液系統損害，如粒細胞減少癥甚至粒細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、巨幼紅細胞性貧血(干擾葉酸代謝)；③腎結石，有報道長期服用本品者腎結石的發(fā)生率為1/1500。注意事項1.高鉀血癥時禁用。用藥前應了解血鉀濃度，但在某些情況下，血鉀濃度并不能真正反映體內鉀儲量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。服藥期間如發(fā)生高鉀血癥，應立即停藥，并作相應處理。2.慎用于：①無尿；②腎功能不全；③糖尿??；④肝功能不全；⑤低鈉血癥；⑥酸中毒；⑦高尿酸血癥或有痛風病史者；⑧腎結石或有此病史者。3.老年患者應用本品較易發(fā)生高鉀血癥和腎損害。4.應于進食時或飯后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本品的生物利用度。5.給藥應個體化，從最小有效量開始使用，以減少電解質紊亂等不良反應。如每日給藥1次，應于早晨給藥，以免夜間排尿次數增多。6.對診斷的干擾：①干擾熒光法測定血中奎尼丁濃度的結果;②使下列測定值升高，血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有腎功能損害時)、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量;③使血鈉下降。藥物相互作用1.腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者和促腎上腺皮質激素能減弱本品的利尿作用，而拮抗本品的潴鉀作用。2.雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本品的利尿作用。3.非類固醇類抗炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本品的利尿作用，且合用時腎毒性增加。4.擬交感神經藥物降低本品的降壓作用。5.多巴胺加強本藥的利尿作用。6.與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。7.與下列藥物合用時，發(fā)生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制藥，血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥和環(huán)孢素等。8.與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機會減少。9.本品使地高辛的t1/2延長。10.與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。11.與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。12.甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本品的利尿作用。13.因可使血尿酸升高，與噻嗪類和袢利尿藥合用時可使血尿酸進一步升高，故應與治療痛風的藥物合用。14.可使血糖升高，與降糖藥合用時，后者劑量應適當加大。劑型規(guī)格氨苯蝶啶片50mg。化學性質黃色結晶性粉末。熔點316℃（327℃），極微溶于冰乙酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿。無臭或幾乎無臭，無味。用途弱效利尿藥。作用迅速而短暫，口服后2h開始利尿，6h達高峰，作用持續(xù)8-12h，臨床用于心力衰竭，肝硬化和慢性腎炎等引起的頑固性水腫或腹水，亦用于對氫氯噻嗪或螺內酯無產的病例。該品有排除尿酸作用，適用于治療痛風。用途低效利尿藥。用于低血鉀及高氯酸血癥及各種原因引起的頑固性水腫等。生產方法5-亞硝基-2，4，6-三氨基嘧啶和無水乙醇一起回流1h，加入部分量氰芐和乙醇鈉，回流2h后再加入其余量氰芐和乙醇鈉，繼續(xù)回流5h，冷卻至10℃左右，過濾，用沸水洗滌，得氨苯蝶啶粗品。將粗品、濃硫酸及活性炭加入水中，回流45min，趁熱過濾，濾液加熱至沸，加入ED-TA二鈉鹽，用濃氨水調節(jié)至pH9，過濾，洗滌，干燥，得成品。