非洛地平藥理作用及作用機(jī)制藥代動(dòng)力學(xué)用途用途MSDS用途與合成方法非洛地平價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專(zhuān)題中文名稱(chēng):非洛地平中文同義詞:4-(2',3'-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3-羧酸乙酯-5-羧酸甲酯;非洛地平/非氯地平;非洛地平(GMP);二氯苯吡啶;費(fèi)樂(lè)地平;4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;非氯地平;非洛地平英文名稱(chēng):Felodipine英文同義詞:,ethylmethylester;ethylmethyl4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedica;4-(2，3-Dichlorophenyl)-2，6-dimethyl-1，4-dihydro-3，5-pyridinedicarboxylicacidmethylethylester;Fjodil：Hydac;P|endil;4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-methoxycarbonyl-3-pyridinecarboxylicacidethylester;CGH-869;SpendilCAS號(hào):72509-76-3分子式:C18H19Cl2NO4分子量:384.25EINECS號(hào):620-472-7相關(guān)類(lèi)別:抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;Pharmaceuticalmaterialandintermeidates;ActivePharmaceuticalIngredients;DihydropyridineClassChemicals;丁酸氯維地平雜質(zhì);細(xì)胞生物學(xué);小分子抑制劑;抗高血壓;醫(yī)藥原料藥;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);選擇性鈣離子拮抗藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Calciumchannel;Dihydropyridine;ClevidipineButyrateimpurity;API;PLENDIL;CardiovascularAPIsMol文件:72509-76-3.mol非洛地平性質(zhì)熔點(diǎn)142-145°C沸點(diǎn)471.5±45.0°C(Predicted)密度1.3506(roughestimate)折射率1.6500(estimate)儲(chǔ)存條件Storeat+4°C溶解度DMSO:28mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)2.73±0.70(Predicted)顏色lightyellow水溶解性insolubleInChIKeyRZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)72509-76-3(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Felodipine(72509-76-3)非洛地平用途與合成方法藥理作用及作用機(jī)制非洛地平作用的機(jī)制主要是兩個(gè)方面：①能夠使系統(tǒng)血壓得到降低；②能夠使腎小球入球小動(dòng)脈得到持久的擴(kuò)張。所以非洛地平能夠升高腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率，使腎缺血的狀況得到改善，防止腎血管和腎小球結(jié)構(gòu)和功能出現(xiàn)的紊亂。另外通過(guò)腎小球基底膜來(lái)調(diào)控大分子物質(zhì)的通過(guò)，使殘余腎組織的代謝活性得到一定程度地降低，使自由基形成得到減少的機(jī)制來(lái)保護(hù)腎臟，但是非洛地平不足之處是已確定有腎臟疾病及大量蛋白尿患者腎臟病變出現(xiàn)明顯延緩。非洛地平最主要的作用是降低患者的收縮壓以及脈壓，使血管的內(nèi)皮功能得到改善；達(dá)到抗動(dòng)脈粥樣硬化的程度。藥代動(dòng)力學(xué)10名健康成年人口服本品10mg后，達(dá)峰時(shí)間(tmax)為2.01±0.63小時(shí)，峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時(shí)。據(jù)資料文獻(xiàn)報(bào)道，本品主要由肝臟代謝、消除，約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長(zhǎng)約36小時(shí)。用途用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的Chemicalbook同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響。用途用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的Chemicalbook同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響化學(xué)性質(zhì)從異丙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)145℃。用途鈣離子拮抗劑。用于輕度、中度或嚴(yán)重高血壓、心力衰竭及缺血性心臟病。用途用于治療高血壓、心膠痛、充血性心衰竭、對(duì)各種程度的高血壓都有效。用途用于治療高血壓、缺血性心臟病、心力衰竭等病癥用途用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響。。生產(chǎn)方法2，3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯，在異丙醇中回流，得非洛地平?；蛘?，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯縮合，生成非洛地平。類(lèi)別有毒物質(zhì)毒性分級(jí)中毒急性毒性口服-大鼠LD50:1050毫克/公斤;口服-小鼠LD50:250毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;火場(chǎng)分解有毒氯化物和氮氧化物蒸氣儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房低溫,通風(fēng),干燥滅火劑水,二氧化碳,干粉,砂土