拉貝洛爾降壓藥藥動(dòng)學(xué)不良反應(yīng)禁忌藥物相互作用注意事項(xiàng)專題中文名稱:拉貝洛爾中文同義詞:降壓樂;拉本他樂;2-羥基-5-{1-羥基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基}苯甲酰胺;拉貝洛爾英文名稱:Labetalol英文同義詞:5-[1-HYDROXY-2-[(1-METHYL-3-PHENYLPROPYLAMINO)ETHYL]]SALICYLAMIDE;LABETALOL;LABETOLOL;5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropylamino)ethyl]saicylamide;Labetalol(baseand/orunspecifiedsalts);SeH-15719W;2-hydroxy-5-[(1S)-1-hydroxy-2-{[(2R)-4-phenylbutan-2-yl]aMino}ethyl]benzaMide;LaβlolCAS號(hào):36894-69-6分子式:C19H24N2O3分子量:328.41EINECS號(hào):253-258-3相關(guān)類別:原料藥;醫(yī)藥原料;原料;API'sMol文件:36894-69-6.mol拉貝洛爾性質(zhì)熔點(diǎn)188°C沸點(diǎn)552.7±50.0°C(Predicted)密度1.200±0.06g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)pKa7.41±0.01；9.36±0.01(H2O,t=25,I=0.15(KCl)，Ar)(Approximate)CAS數(shù)據(jù)庫(kù)36894-69-6(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Benzamide,2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-(36894-69-6)拉貝洛爾用途與合成方法降壓藥高血壓是心腦血管疾病的獨(dú)立危險(xiǎn)因素,嚴(yán)重威脅著人們的健康。全世界的防治工作已深人開展,對(duì)其研究也日益廣泛,而像妊娠合并慢性高血壓這樣的特殊人群,其健康關(guān)系到孕婦及胎兒的健康,因此對(duì)其防治極為重要。拉貝洛爾(Labetalol),又名柳胺芐心定，為腎上腺素受體阻斷劑,具有選擇性α1受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應(yīng)，對(duì)β受體的作用比α受體強(qiáng)。通過抑制心肌及血管平滑肌的收縮反應(yīng)發(fā)揮降壓作用。在降壓同時(shí)伴有心率減慢、冠脈流量增加、外周血管阻力下降。大劑量時(shí)具有膜穩(wěn)定作用，內(nèi)源性擬交感活性甚微。本品降壓強(qiáng)度與劑量及體位有關(guān)，立位血壓下降較臥位明顯，不伴反射性心動(dòng)過速和心動(dòng)過緩。用途：1.用于治療各種類型高血壓，尤其是高血壓危象。也適用于伴有冠心病的高血壓。2.用于外科手術(shù)前控制血壓。3.用于嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓治療。4.用于妊娠高血壓。拜新同是鈣通道阻滯劑家族中的一員,主要作用于細(xì)胞膜L一型鈣通道,抑制鈣內(nèi)流而使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低,導(dǎo)致小動(dòng)脈的擴(kuò)張,總外周阻力下降而發(fā)揮降壓作用。對(duì)各種高血壓均有良好的降壓效果,大量臨床試驗(yàn)證實(shí)一,拜新同不僅具有降壓作用強(qiáng)、速度快等優(yōu)點(diǎn),而且其對(duì)血脂、血糖、電解質(zhì)無影響。拉貝洛爾屬于腎上腺受體阻斷藥,它對(duì)擔(dān)受體的阻斷作用選擇性不強(qiáng),臨床主要用于中、重高血壓的治療。兩者合用,后者能消除拜新同因擴(kuò)血管作用所產(chǎn)生的反射性心動(dòng)過速,從而減少不良反應(yīng)。圖1為拉貝洛爾的結(jié)構(gòu)式藥動(dòng)學(xué)口服吸收迅速，吸收率60%～90%。生物利用度33%?？诜?～2h達(dá)血藥濃度高峰，血漿蛋白結(jié)合率50%。半衰期為3.5～5.5h。維持作用8h。經(jīng)肝臟大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合成為無活性的代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。不良反應(yīng)患者偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺異常、哮喘加重等癥。個(gè)別患者有體位性低血壓。禁忌1.支氣管哮喘患者禁用。2.心源性休克、心臟傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)禁用。3.重度或急性心力衰竭、竇性心動(dòng)過緩等患者禁用。有關(guān)拉貝洛爾的降壓藥、藥動(dòng)學(xué)、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的王增增編輯整理。（2016-01-30）藥物相互作用1.與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用可產(chǎn)生震顫。2.可減弱硝酸甘油的反射性心動(dòng)過速，但降壓作用可協(xié)同。3.與維拉帕米類鈣拮抗劑同用時(shí)需十分謹(jǐn)慎。4.可增強(qiáng)氟烷對(duì)血壓的作用。注意事項(xiàng)1.有下列情況應(yīng)慎用：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合征或其他周圍血管疾病、腎功能減退。2.靜脈用藥時(shí)患者應(yīng)臥位，滴注切勿過速，以防降壓過快。注射畢應(yīng)靜臥10～30分鐘。3.本品尿中代謝產(chǎn)物可造成尿兒茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高；本品可使尿中苯異丙胺試驗(yàn)呈假陽性。4.孕婦(妊娠高血壓除外)慎用。FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。5.本藥少量可自乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。6.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。用途用作抗高血壓藥