中文名稱(chēng)：鹽酸西替利嗪
英文名稱(chēng)：Cetirizine hydrochloride
CAS號(hào)：83881-52-1
分子式：C21H26Cl2N2O3
分子量：425.35
EINECS號(hào)：620-533-8
熔點(diǎn)：110-115°C
儲(chǔ)存條件：常溫下保持干燥
溶解度：H2O: soluble5mg/mL, clear
性狀：類(lèi)白色粉末

藥理毒理：
       西替利嗪是人體內(nèi)羥嗪的代謝產(chǎn)物，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明鹽酸西替利嗪為一種外周H1受體拮抗劑，可抑制組胺的傳遞及作用，還可抑制參與變態(tài)反應(yīng)的血管活性肽及P物質(zhì)，減少炎癥細(xì)胞的移動(dòng)，有效地抑制皮膚變態(tài)反應(yīng)。本品能明顯地降低組胺對(duì)哮喘病患者所引起的氣管過(guò)敏反應(yīng)，降低由特異過(guò)敏原引起的變態(tài)反應(yīng)。本品無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，西替利嗪比安慰劑更常見(jiàn)的副作用是口干。體外受體結(jié)合研究證明，本品與其他H1受體無(wú)顯著的親和作用。在有效劑量下，本品不易通過(guò)血腦屏障，且不會(huì)影響中樞神經(jīng)而產(chǎn)生副作用。
       西替利嗪是一種強(qiáng)效的H1受體拮抗劑，口服進(jìn)入體內(nèi)，迅速與靶細(xì)胞膜上的組胺H1受體結(jié)合，阻斷組胺激活靶細(xì)胞。西替利嗪無(wú)明顯的抗膽堿和抗5-羥色胺作用。在正常劑量下，不易透過(guò)血腦屏障。本品可抑制變態(tài)反應(yīng)初期組胺傳遞，降低炎性細(xì)胞的游走活性和變態(tài)反應(yīng)后期的遞質(zhì)釋放，故對(duì)遲發(fā)期變態(tài)反應(yīng)亦有效。本品是一種高選擇性的H1受體拮抗劑，至今未發(fā)現(xiàn)有對(duì)心臟電活動(dòng)產(chǎn)生不良影響。

用途：組胺H1受體拮抗劑。用于季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。

適應(yīng)癥：
      本品適用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過(guò)敏性疾病，包括常年性變態(tài)反應(yīng)性疾病，如過(guò)敏性皮膚病、尋麻疹、過(guò)敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結(jié)膜炎和哮喘等。本品還用于治療各種類(lèi)型皮膚科過(guò)敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、遲發(fā)壓力性、日光性尋麻疹及異位皮炎等的治療。本品還是蚊蟲(chóng)叮咬引起的速發(fā)性風(fēng)團(tuán)和速發(fā)性丘團(tuán)及瘙癢的有效藥物。

特點(diǎn)：
       隨著現(xiàn)代工業(yè)的發(fā)展，空氣污染日益嚴(yán)重，外界有害物質(zhì)如種種有害氣體、粉塵、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部，使呼吸系統(tǒng)疾?。ㄌ貏e是過(guò)敏性鼻炎和哮喘）發(fā)病率和死亡率都在增加。有統(tǒng)計(jì)顯示：高達(dá)25%的世界人口患有不同類(lèi)型的過(guò)敏性疾病。
       鹽酸西替利嗪是第二代H1抗組胺藥，為長(zhǎng)效的具選擇性的口服強(qiáng)效抗變態(tài)反應(yīng)藥。H1受體拮抗劑具有良好的抗變態(tài)反應(yīng)，常用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚瘙癢、結(jié)膜炎等。鹽酸西替利嗪與其同類(lèi)藥如苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏相比，其分子具有極性，極少透過(guò)血腦屏障，因而大大減少了中樞鎮(zhèn)靜作用又因選擇性作用于H1受體，對(duì)毒覃堿樣膽堿受體和5-HT受體作用甚微，故于抗膽堿能活性相關(guān)的副反應(yīng)也很少。本品抑制由組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早期”，并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚期”相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行和介質(zhì)釋放。本品起效較阿司咪唑（國(guó)內(nèi)商品名：息斯敏）快，基本不被代謝，耐受性良好。