西替利嗪是一種強效的H1受體拮抗劑,口服進入體內(nèi),迅速與靶細胞膜上的組胺H1受體結合,阻斷組胺激活靶細胞。西替利嗪無明顯的抗膽堿和抗5-羥色胺作用。在正常劑量下,不易透過血腦屏障。本品可抑制變態(tài)反應初期組胺傳遞,降低炎性細胞的游走活性和變態(tài)反應后期的遞質(zhì)釋放,故對遲發(fā)期變態(tài)反應亦有效。本品是一種高選擇性的H1受體拮抗劑,至今未發(fā)現(xiàn)有對心臟電活動產(chǎn)生不良影響。
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