青蒿琥酯 英文名稱:Artesunate 中文別名:青蒿酯 英文別名:Artesunatum 異名:蒿琥酯 分子式:C19H28O8 【CAS 登錄號(hào)】: 88495-63-0 【含量】:99%
物理性狀:白色結(jié)晶、熔點(diǎn)1290°C-1400°C,無臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。 植物來源:區(qū)科植物黃花蒿 Artemisia annua l.葉 作用與用途:對(duì)瘧原蟲無性體有較強(qiáng)的殺滅作用,能迅速控制瘧疾發(fā)作。本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉(zhuǎn)陰時(shí)間快于氯喹、臨床治療中未見毒副作用。 用量:治療瘧疾可采用注射三日療法,總量0.9~1.2g,每天肌內(nèi)注射一次0.3g,重癥患者首劑加倍 適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
【性狀】 本品為白色結(jié)晶性粉末;無臭、幾乎無味。本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在水中極微溶解。 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)(附錄Ⅵ C)為131~136℃(口服)或132~137℃(注射用)。 比旋度 取本品,精密稱定,加二氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中含25mg的溶液,依法測(cè)定(附錄Ⅵ E),比旋度為+4.5°至+6.5°。 【鑒別】 (1)取本品約50mg,加三氯甲烷1ml溶解后,取3~4滴置白瓷板上,待三氯甲烷揮發(fā)后,加2%香草醛硫酸溶液1滴,顯紅色。 (2)取本品約50mg,加含7%鹽酸羥胺的乙醇溶液(80→100)1ml,再加乙醇制氫氧化鉀試液3ml,置水浴中加熱至沸,放冷,加稀鹽酸至呈酸性,再加三氯化鐵試液l滴,即顯紫紅色。 (3)在含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。 (4)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集221圖)一致。 【檢查】 酸度 取本品0.20g,加水20ml振搖,依法測(cè)定(附錄Ⅵ H),pH值應(yīng)為3.5~5.0。 溶液的澄清度與顏色(注射用) 取本品0.60g,加5%碳酸氫鈉溶液6ml溶解后,溶液應(yīng)澄清無色;如顯渾濁,與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄Ⅸ B)比較,不得更濃。
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