奧拉帕尼化合物原料市場價格明細(xì)
Olaparib 是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對Tankyrase-1的作用強300倍。
中文名稱：1-(環(huán)丙甲?；?-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪
中文別名：奧拉帕尼; AZD2281
英文名稱：Olaparib
英文別名：4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one; AZD2281
CAS號： 763113-22-0;937799-91-0
分子式：C24H23FN4O3
分子量：434.4628
性狀： 白色粉末
含量： 99%min
Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463 [1] 和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對Olaparib強烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
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