磷酸奧司他韋(Oseltamivirphosphate)就是人們經(jīng)常說的“達(dá)菲”(Tamiflu)。由羅氏(Roche)集團(tuán)生產(chǎn)銷售,于1999年在瑞士上市2001年在我國上市,是對(duì)付禽流感、甲型H1N1流感病毒和乙型流感病毒最常用,也是最有效的藥物之一,能夠極大地減輕流感并發(fā)癥的發(fā)生,也可以減少其它藥品的使用,而且達(dá)菲可以使流感患者的存活率提高大約37%。但是同時(shí)也具有較大的副作用,特別是對(duì)兒童而言。
磷酸奧司他韋的化學(xué)名稱為(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯,化學(xué)物質(zhì)登記號(hào)CASRN為196618-13-0。奧司他韋口服后經(jīng)肝臟和腸道酯酶迅速催化轉(zhuǎn)化為其活性代謝物奧司他韋羧酸,奧司他韋羧酸的構(gòu)型與神經(jīng)氨酸的過渡態(tài)相似,能夠競(jìng)爭(zhēng)性地與流感病毒神經(jīng)氨酸酶(NA,neu-raminidase,也有稱作神經(jīng)氨酸苷酶)的活動(dòng)位點(diǎn)結(jié)合,因而是一種強(qiáng)效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑(NAIs),它主要通過干擾病毒從被感染的宿主細(xì)胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。
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