瑞德西韋-GS-5734(Remdesivir)是腺苷類(lèi)似物的單磷酰胺酸鹽前藥,在基于細(xì)胞的測(cè)定中對(duì)EBOV(EC50 = 70-140 nM)和其他絲狀病毒(EC50 = 0.019-1.48 uM)的多種變體表現(xiàn)出抗病毒活性; 抑制EBOV復(fù)制并保護(hù)100%感染EBOV的動(dòng)物免于致死性疾病,改善臨床疾病征象和病理生理指標(biāo)。
Remdesivir在臨床試驗(yàn)上用于治療埃博拉病毒感染,結(jié)果療效非常好。隨后研究發(fā)現(xiàn),瑞德西韋不僅對(duì)埃博拉病毒這類(lèi)絲狀病毒有效,對(duì)于呼吸道合胞病毒、冠狀病毒、尼帕病毒(Nipah virus)以及亨德拉病毒(Hendra virus)也有抑制效果。此外,經(jīng)體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)證實(shí)瑞德西韋對(duì)非典型性肺炎冠狀病毒(SARS-CoV)和中東呼吸綜合癥冠狀病毒(MERS-CoV)均產(chǎn)生抗病毒作用。雖然目前沒(méi)有抗病毒數(shù)據(jù)顯示瑞德西韋對(duì)于2019-nCoV的活性,且該藥物尚未在全球任何地區(qū)獲得許可或批準(zhǔn),其安全性和有效性也未被證實(shí);但是該藥物針對(duì)SARS-CoV和MERS-CoV的有效數(shù)據(jù)給了我們治療新型病毒的參考。
Remdesivir最早化合物專(zhuān)利為WO2012012776A1,申請(qǐng)日2011.07.22,該類(lèi)專(zhuān)利有效期為20年。吉利德在美國(guó)、日本、歐洲、韓國(guó)等國(guó)家都做了專(zhuān)利布局,國(guó)內(nèi)同族專(zhuān)利為N103052631B,申請(qǐng)日2011.07.22,并于2015年11月25日獲得授權(quán)。
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