細(xì)胞系
CHO-AA8-Tet off細(xì)胞
溶解方法
在DMSO中的溶解度>74.1mg/mL。為了獲得更高的濃度,可以將離心管在37℃加熱10分鐘和/或在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。原液可以在-20℃以下儲(chǔ)存幾個(gè)月。
反應(yīng)時(shí)間
應(yīng)用
MLL-AF9融合蛋白cDNA一式三份轉(zhuǎn)染CHO細(xì)胞,連同一個(gè)Myc E box HSV TK熒光素酶報(bào)告質(zhì)粒和一個(gè)CMV驅(qū)動(dòng)的Renilla熒光素酶對(duì)照質(zhì)粒。結(jié)果用標(biāo)準(zhǔn)化的螢火蟲(chóng)螢光素酶活性與轉(zhuǎn)染MSCV新霉素對(duì)照載體的活性的比值表示。在二聚化因子AP20187存在時(shí),轉(zhuǎn)染MLL-FKBP的細(xì)胞對(duì)Myc E box HSV TK報(bào)告基因具有強(qiáng)烈的和劑量依賴(lài)的轉(zhuǎn)錄激活活性。融合蛋白的二聚化具有將近250倍的轉(zhuǎn)錄激活活性。
動(dòng)物模型
CD1小鼠
劑量
10 mg/kg,腹腔注射。
注意事項(xiàng)
請(qǐng)測(cè)試所有化合物在室內(nèi)的溶解度,實(shí)際溶解度和理論值可能略有不同。這是由實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)的誤差引起的,屬于正?,F(xiàn)象。
References:
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AP20187是一種小分子二聚體藥物。
為了解決移植物對(duì)宿主的抵抗作用,需要對(duì)移植細(xì)胞的體內(nèi)行為進(jìn)行控制。在conditional system中,AP20187可作為二聚化(CID)的化學(xué)誘導(dǎo)劑。在基因治療中,CIDs具有很大的優(yōu)勢(shì),它可以在沒(méi)有毒性作用的條件下獲得選擇性。體內(nèi)研究表明,AP20187可以顯著增加轉(zhuǎn)導(dǎo)紅細(xì)胞、血小板以及較小程度上粒細(xì)胞的數(shù)量。
據(jù)報(bào)道,AP20187也被用于AP20187–LFv2IRE系統(tǒng)。在該系統(tǒng)中,AP20187可引起LFv2IRE的激活,從而導(dǎo)致肝臟糖原含量和肌肉葡萄糖攝取的增加。
參考文獻(xiàn):[1] Neff T, Blau CA.? Pharmacologically regulated cell therapy. Blood. 2001 May 1;97(9):2535-40.[2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, Colella P, Beguinot F, Auricchio A.? AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Hum Gene Ther. 2007 Feb;18(2):106-17.
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