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CP-724714
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CP-724714

價格 ￥983.72
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發(fā)貨地 其他
更新日期 2020-01-14

產(chǎn)品詳情

英文名稱:CP-724714
貨號: S1167規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL/25mg/50mg
2020-01-14 CP-724714 CP-724714 1EA/983.72RMB 983.72

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，HER2抑制劑，CAS#537705-08-1。
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http://www.selleck.cn/products/CP-724714.html


selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:
Cancer Res, 2013, 74(1):341-52

客戶使用selleck產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù):

?

生物活性

產(chǎn)品描述 CP-724714是一種有效的，選擇性的HER2/ErbB2抑制劑，IC50為10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等選擇性高640多倍。Phase 2。
靶點(diǎn) erbB2 ? ? ? ? ?
IC50 10 nM?

[1]

 ? ? ? ? ?
體外研究 CP-724,714明顯選擇性作用于EGFR，IC50為6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl，Src,c-Met，c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依賴激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合體，有效降低EGF誘導(dǎo)的自磷酸化，IC50為32 nM,但是作用于轉(zhuǎn)染EGFR的NIH3T3細(xì)胞效果明顯低很多。CP-724,714抑制erbB2增強(qiáng)的細(xì)胞，包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分別為0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期累積，而在S期明顯減少。

[1]

CP-724,714可能通過肝細(xì)胞性損傷和膽汁淤積機(jī)制表現(xiàn)出肝毒性。CP-724,714抑制牛膽酸（TC）進(jìn)入表達(dá)人類膽鹽輸出泵的膜囊泡，IC50為16 μM，且抑制膽小管, MDR1的主要外排轉(zhuǎn)運(yùn)，IC50為~28 μM。

[2]
體內(nèi)研究 CP-724,714按25 mg/kg劑量口服處理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤，快速吸收，且引起腫瘤erbB2 受體磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠，誘導(dǎo)凋亡，按50 mg/kg劑量處理則顯示腫瘤生長抑制達(dá)50%，且不會引起體重減輕或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(結(jié)腸),和Colo-205(結(jié)腸)移植瘤具有強(qiáng)抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg劑量處理BT-474移植瘤，降低胞外信號調(diào)節(jié)激酶和Akt磷酸化。

[1]
特征 CP-724,714可用于治療抗Trastuzumab的過量表達(dá)erbB2的腫瘤。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?

[1]

激酶實(shí)驗(yàn) 在感染桿狀病毒的Sf9細(xì)胞中表達(dá)的重組erbB2和EGFR細(xì)胞內(nèi)域作為谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶融合蛋白。通過親和層析純化蛋白。用100 μL/孔0.25 mg/mL 聚(Glu:Tyr, 4:1), 溶于PBS的PGT在37oC溫育而包被Nunc MaxiSorp 96孔板。移除多余的PGT，用沖洗buffer(溶于PBS 的0.1% Tween-20)沖洗3次。激酶反應(yīng)在含125 mm NaCl, 10 mm MgCl2,0.1 mm原釩酸鈉,1 mm ATP,和～15 ng 重組蛋白的50 μL 50 mm HEPES (pH 7.4) 中進(jìn)行。加入溶于DMSO的抑制劑,終DMSO濃度為2.5%。加入ATP開始磷酸化，在室溫下持續(xù)震蕩進(jìn)行6分鐘。加入反應(yīng)混合物終止激酶反應(yīng)，用沖洗buffer沖洗4次。和 50 μL/孔 HRP聯(lián)合的-PY54自磷酸化抗體溫育25分鐘后測定磷酸化的PGT,稀釋到0.2 μg/mL阻斷buffer(溶于PBS的3% BSA,0.05% Tween-20)中。移除抗體，使用沖洗buffer沖洗4次。每孔加入 50 μL四甲基聯(lián)苯胺過氧化物酶底物形成比色信號，然后每孔加入50 μL 0.09 m 硫酸終止。通過測量450 nm處的吸光值而測評形成的磷酸酪氨酸化產(chǎn)物。

細(xì)胞試驗(yàn):?

[1]

細(xì)胞系 ZR-75-30,HCC-1419,MDA-MB-175,BT-474,SKBR3,MDA-MB-361,UACC-812,T-47D,MDA-MB-453,MDA-MB-468,CAMA-1,MDA-MB-157,MCF-7,MDA-MB-435,ZR-75-1,BT-20,和MDA-MB-231
濃度 0.1 nM 到10 μM
處理時間 6到7天
方法 細(xì)胞按每孔5~103個接種在24孔板上，重復(fù)2份。加入通過滴定6或者更多的從0.1 nM到 10 μM的稀釋CP-724,714。對照組沒有CP-724,714。細(xì)胞生長6到7天，計數(shù)存活細(xì)胞。 胰蛋白酶消化后,細(xì)胞轉(zhuǎn)移到等中子異位素溶液中，使用Coulter Z2微粒計數(shù)器立刻計數(shù)。通過公式[(1?實(shí)驗(yàn)組濃度/對照組濃度)×100] 計數(shù)抑制生長情況。繪制劑量反應(yīng)曲線，至少重復(fù)兩次，取平均值。使用Calcusyn軟件計算IC50值。

動物實(shí)驗(yàn):?

[1]

動物模型 攜帶FRE-erbB2 BT-474,MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(結(jié)腸),和 Colo-205(結(jié)腸)移植瘤的雌性無胸腺CD-1 nu/nu鼠
配制 0.5%甲基纖維素
劑量 ~100 mg/kg
給藥處理 口服處理
溶解度 0.5% methylcellulose, 30 mg/mL

1

參考文獻(xiàn)

[1] Jani JP, et al. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893.

[2] Feng B, et al. Toxicol Sci, 2009, 108(2), 492-500.

溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： CP-724714;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期 注冊資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • Selleck中國
非會員
  • 公司成立：暫無
  • 注冊資本：暫無
  • 企業(yè)類型：暫無
  • 主營產(chǎn)品：暫無
  • 公司地址：
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