Dimesna

價格	￥804.42
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-14

產(chǎn)品詳情

英文名稱:Dimesna
規(guī)格: 100mg/10mM/1mL/500mg	貨號: S1201

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，CAS#16208-51-8。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/Dimesna.html

生物活性

產(chǎn)品描述	Dimesna是一種泌尿系統(tǒng)保護劑，可降低尿毒性。
靶點	?	?	?	?	?	?
IC50	?	?	?	?	?	?
體外研究	Dimesna呈劑量依賴性調節(jié)紫杉醇誘導的MTP多聚化；美斯納，一種Dimesna的體內代謝產(chǎn)物，調節(jié)順鉑誘導的MTP失活，調節(jié)效應呈時間依賴性^[1]。Dimesna可預防或減輕順鉑所致腎毒性，可能通過Dimesna代謝生成產(chǎn)物美斯納二硫化物二聚體對脂聯(lián)素APN的抑制，也可能與甘氨酸基團和/或陰離子基團相關。順鉑通過腎毒性谷氨酰轉肽酶（GGT），脂聯(lián)素（ANP）和半胱氨酸-偶聯(lián)-β-裂解酶（CCBL）等通路造成腎毒性。Dimesna通過協(xié)調和/或協(xié)同兩個主要機制方式防止或減輕順鉑所致腎毒性，以保護腎臟^[2]。美斯納及其二聚體，Dimesna，可同時服用以減輕由異環(huán)磷酰胺或順鉑誘導的毒性。在腎臟中，Dimesna選擇性的代謝為美斯納，發(fā)揮保護作用。體外對攝取/外排轉運因子的篩選揭示腎陰離子轉運因子OAT 1，OAT 3，和OAT4腎特異性攝取Dimesna。OAT 1，OAT 3，和OAT4攝取Dimesna的飽和值K_M分別為636±280，390±293，和590±233μM?^[3]。
體內研究	Dimesna處理可在大鼠膀胱癌中減少環(huán)磷酰胺（CP），該抑制作用呈劑量依賴性^[4]。
臨床實驗	Dimesna可用于初診或原發(fā)性肺腺癌晚期復發(fā)患者，目前在臨床實驗3期?？膳c多西紫杉醇或紫杉醇/順鉑聯(lián)合使用。
特征	Dimesna是美斯納二硫化物二聚體

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?^[2]

熒光APN 檢測	利用酶活特異性熒光生化法檢測人APN活性。該法監(jiān)測熒光產(chǎn)物的產(chǎn)生量，游離AMC指示人APN被剪切為leu-AMC。反應條件如下：大量過飽和的leu-aAMC（100μ M/反應）對應APN酶（~ 1.9nM/反應或~ 20ng/反應）。當?shù)孜餄舛冗^飽和時，測定在線性區(qū)間內的初始反應速度（均在2–8分鐘范圍測定每個實驗的反應速率）。此外，對該實驗繪制至少30分鐘內的發(fā)展曲線。對每個檢測分子，每個濃度點均包含6-8個副孔，且至少有2次獨立實驗，確保數(shù)據(jù)的質量和可重復性。預配置反應混合液（75μL總體積）包含底物，檢測分子和緩沖液，將反應混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分鐘。應指出的是，平衡不均勻可能造成反應滯后，產(chǎn)生非線性的初始酶活曲線。 25μL人APN稀釋液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN購至R&D）添加到實驗孔中起始反應（無酶對照組只包含25μL緩沖液），充分平衡后，先用Xuorimeter震蕩10秒后讀值。實驗包括緩沖液背景對照組，和僅含酶的陰性對照組，底物對照組，產(chǎn)物對照組（AMC）和酶活陽性對照組。用Leu-AMC檢測所得實驗結果與APN的一致。

熒光APN 檢測

利用酶活特異性熒光生化法檢測人APN活性。該法監(jiān)測熒光產(chǎn)物的產(chǎn)生量，游離AMC指示人APN被剪切為leu-AMC。反應條件如下：大量過飽和的leu-aAMC（100μ M/反應）對應APN酶（~ 1.9nM/反應或~ 20ng/反應）。當?shù)孜餄舛冗^飽和時，測定在線性區(qū)間內的初始反應速度（均在2–8分鐘范圍測定每個實驗的反應速率）。此外，對該實驗繪制至少30分鐘內的發(fā)展曲線。對每個檢測分子，每個濃度點均包含6-8個副孔，且至少有2次獨立實驗，確保數(shù)據(jù)的質量和可重復性。預配置反應混合液（75μL總體積）包含底物，檢測分子和緩沖液，將反應混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分鐘。應指出的是，平衡不均勻可能造成反應滯后，產(chǎn)生非線性的初始酶活曲線。 25μL人APN稀釋液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN購至R&D）添加到實驗孔中起始反應（無酶對照組只包含25μL緩沖液），充分平衡后，先用Xuorimeter震蕩10秒后讀值。實驗包括緩沖液背景對照組，和僅含酶的陰性對照組，底物對照組，產(chǎn)物對照組（AMC）和酶活陽性對照組。用Leu-AMC檢測所得實驗結果與APN的一致。

動物實驗:?^[4]

動物模型	無菌處理的Sprague-Dawley 大鼠
配制	混入飲用水中
劑量	12 或 35 mg/kg
給藥處理	口服每周五次

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： Dimesna;化學試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

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公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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