Kinasechem是來(lái)自英國(guó)的專業(yè)的抑制劑供應(yīng)商，提供覆蓋幾百個(gè)激酶靶點(diǎn)的抑制劑。
Kinasechem的產(chǎn)品涉及絕大多數(shù)的信號(hào)通路研究以及癌癥研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 損傷) RTK(受體酪氨酸激酶） 等
抑制劑在生命科學(xué)研究領(lǐng)域的應(yīng)用非常廣泛。在信號(hào)通路以及癌癥研究方面，很多地方需要用到抑制劑來(lái)阻抑信號(hào)通路。
目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年癡呆癥（阿茲海默癥），甚至糖尿病的研究中，都會(huì)使用到抑制劑。
1、 抑制劑的一般使用方法：
（1）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
將抑制劑溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀釋到需要的濃度。一般孵育48小時(shí)，也有孵育2周的實(shí)驗(yàn)。
（2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
小鼠模型：以注射為主。
大鼠模型：以口服為主。
（3）抗藥性篩選實(shí)驗(yàn)
長(zhǎng)期孵育，遞增性增加濃度。
2、抑制劑的幾個(gè)重要參數(shù)：
IC50(半抑制濃度)
指抑制劑降低對(duì)應(yīng)激酶的活性到原來(lái)活性的一半的濃度。
IC50是抑制劑一個(gè)重要的指標(biāo)，一般而言，IC50越小，抑制能力越強(qiáng)。
EC50
指加入抑制劑后，細(xì)胞死亡一半所需的濃度。
抑制劑選擇性
抑制劑有多重抑制劑，指同時(shí)抑制多個(gè)靶點(diǎn)的抑制劑。有高選擇性抑制劑，僅僅抑制某些激酶的某個(gè)亞型或者結(jié)構(gòu)域。比如，有的抑制劑僅僅抑制PI3K這個(gè)激酶的gamma亞型。
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