產(chǎn)品說明
Hsp90抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
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- Anti-cancer Compound Library
- Metabolism-related Compound Library
質(zhì)量控制
化學性質(zhì)
| CAS號 | 959763-06-5 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C19 H18 Cl N5 O2 S | 分子量 | 415.9 |
| 溶解性 | >19.95mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Desiccate at -20° |
?
實驗操作
| 細胞實驗[2]： |
| 細胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: |
產(chǎn)品描述
CH5138303是Hsp90的抑制劑,Kd值為0.48 nM [1].
熱休克蛋白90(HSP90)是一種伴侶蛋白,能穩(wěn)定蛋白以抵抗熱激,協(xié)助蛋白正確折疊并協(xié)助蛋白降解.另外,HSP90也能穩(wěn)定腫瘤生長所需的蛋白.
CH5138303是具有口服生物利用度的HSP90抑制劑.CH5138303具有較高的水溶性(646 μM)和對HSP90α的高親和力,Kd值為0.48 nM.在NCI-N87細胞中,CH5138303降低HSP90靶蛋白的蛋白水平和磷酸化,如Raf1\AKT\EGFR和HER2 [1].
在小鼠中,CH5138303表現(xiàn)出高血漿清除率\口服生物利用度以及全身暴露(AUC).在人NCI-N87胃癌異種移植小鼠模型中,CH5138303表現(xiàn)出高效的抗腫瘤活性,腫瘤生長抑制率(TGI)為136%,ED值為3.9 mg/kg [1].
參考文獻：
[1].? Suda A, Kawasaki K, Komiyama S, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorg Med Chem, 2014, 22(2): 892-905.
溫馨提示：不可用于臨床治療。