AZD6482

價格	￥1406.62
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-12

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AZD6482
貨號: S1462	規(guī)格: 5mg/10mg/50mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，PI3K抑制劑，CAS#1173900-33-8。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站：
http://www.selleck.cn/products/azd6482.htm

生物活性

產(chǎn)品描述	AZD6482是一種PI3Kβ抑制劑，IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍。Phase 1。
靶點	PI3Kβ	PI3Kα	PI3Kγ	PI3Kδ	?	?
IC50	21 nM	1.4 μM	1.2 μM	80 nM?^[1]	?	?
體外研究	AZD6482是PI3Kβ抑制劑，IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對印異構體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥，在洗滌血小板聚集(WPA)實驗中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促進血小板解聚，IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥，用于預防血栓疾病。^[1]
體內(nèi)研究	?
臨床實驗	AZD6482用于抗血小板的研究已經(jīng)完成一期臨床實驗階段。
特征	AZD6482是PI3Kβ抑制劑，作為抗血小板和抗血栓的藥劑。

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?^[1]

抑制PI3K酶實驗	通過AlphaScreen酶活性測定使用人重組酶測定對PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。該法測量PI3K調(diào)節(jié)的PIP2和PIP3之間的轉換。生物素化的PIP3，即GST-標記的血小板-白細胞C 激酶底物同源(PH) 域和兩個AlphaScreen 磁珠形成復合體，在680 nm處形成激光信號。在酶反應復合體中形成的PIP3與生物素化的 PIP3競爭性地結合到PH 域，引起提高酶產(chǎn)物，降低信號。AZD6482 溶于DMSO，加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl₂) 中，和AZD6482 預溫育20分鐘，然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分鐘后，加入含EDTA 和生物素-PIP3的終止液，而終止酶反應,隨后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的檢測液。實驗板在暗中放置最少5小時，然后用于實驗分析。實驗中DMSO, ATP和 PIP2 的最終濃度分別為0.8%, 4 μM, 和40 μM。計算IC50值。

抑制PI3K酶實驗

通過AlphaScreen酶活性測定使用人重組酶測定對PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。該法測量PI3K調(diào)節(jié)的PIP2和PIP3之間的轉換。生物素化的PIP3，即GST-標記的血小板-白細胞C 激酶底物同源(PH) 域和兩個AlphaScreen 磁珠形成復合體，在680 nm處形成激光信號。在酶反應復合體中形成的PIP3與生物素化的 PIP3競爭性地結合到PH 域，引起提高酶產(chǎn)物，降低信號。AZD6482 溶于DMSO，加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl₂) 中，和AZD6482 預溫育20分鐘，然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分鐘后，加入含EDTA 和生物素-PIP3的終止液，而終止酶反應,隨后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的檢測液。實驗板在暗中放置最少5小時，然后用于實驗分析。實驗中DMSO, ATP和 PIP2 的最終濃度分別為0.8%, 4 μM, 和40 μM。計算IC50值。

細胞試驗:?^[1]

細胞系	人血小板顆粒
濃度	0-60 nM, 溶于 DMSO
處理時間	5分鐘
方法	在洗滌血小板聚集 (WPA)實驗中,從人血液中分離血小板顆粒，再懸浮在含1 μM水蛭素和0.02 U/mL三磷酸腺苷雙磷酸酶的2×10¹⁵/L Tyrodes buffer 中。然后，血小板懸浮液在室溫下擱置30分鐘。實驗開始前，加入CaCl₂，終濃度為2 mM。AZD6482, 溶于DMSO,加到96孔板中，然后加入洗滌的血小板懸液。血小板懸液和 AZD6482預溫育5分鐘。在650 nm處記錄吸光值，然后震蕩板5分鐘再記錄吸光值，記為R0和Rl。每孔加入特定濃度的小鼠抗人CD9抗體，震蕩板10分鐘，記錄吸光值，記為R2。用于數(shù)據(jù)分析, 除去所有數(shù)據(jù)中和TB結合而測定的吸光值，然后根據(jù)公式: [(R1-R2)/R1]×100 計算聚集百分數(shù)。另外，根據(jù)同樣公式 [(R0-Rl)/R0]×100 評定抑制劑的自發(fā)聚集效果。然后測定IC50值。

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： AZD6482;化學試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

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公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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