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米非司酮,Mifepristone
  • 米非司酮,Mifepristone

米非司酮

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:米非司酮英文名稱:Mifepristone
CAS:84371-65-3品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 米非司酮 Mifepristone 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 方乾 河北 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

 米非司酮名稱

中文名米非司酮
英文名mifepristone
中文別名11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羥基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 | (1Lβ,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羥基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮
英文別名更多

 米非司酮生物活性

描述Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質(zhì)激素受體 (GR) 拮抗劑，體外實(shí)驗(yàn)中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 糖皮質(zhì)激素受體
信號通路 >> 其他 >> 孕激素受體
研究領(lǐng)域 >> 內(nèi)分泌
靶點(diǎn)

IC50: 0.2 nM (progesterone receptor, in T47D cells), 2.6 nM (glucocorticoid receptor, in A549 cells)[1]

體外研究種競爭性黃體酮拮抗劑米非司酮的發(fā)現(xiàn)刺激了對更有效和更具選擇性的抗孕激素的強(qiáng)烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后評估細(xì)胞生長，濃度接近人類可達(dá)到的血漿濃度。當(dāng)與米非司酮聯(lián)合給予HeLa細(xì)胞時，順鉑的抗增殖作用增強(qiáng)。在HeLa細(xì)胞中，順鉑與米非司酮組合的IC50比單獨(dú)順鉑（34.2μM）低（14.2μM），差異大約為2.5倍。用米非司酮治療后，細(xì)胞內(nèi)順鉑在HeLa細(xì)胞中的積累量增加了2倍，顯著差異（p = 0.009），與單獨(dú)的順鉑相比，從0.79到1.52μg/ mg蛋白質(zhì)[2]。
體內(nèi)研究宮頸腫瘤異種移植模型僅用順鉑治療，與對照組相比存在腫瘤生長抑制。然而，在所用劑量下，順鉑和米非司酮聯(lián)合使用時腫瘤體重減輕更為顯著（p <0.05），與研究結(jié)束時單獨(dú)治療相比，減少了約50％[2]。對成年雄性Sprague-Dawley大鼠進(jìn)行4天狂歡樣EtOH給藥方案（每8小時3至5g / kg / ig，設(shè)計產(chǎn)生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。動物亞組接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。盡管米非司酮對未經(jīng)過EtOH治療的動物的行為沒有顯著改變，但米非司酮（40 mg / kg）的預(yù)處理顯著降低了EtOH戒斷的嚴(yán)重程度。飲食和藥物之間的顯著相互作用，F(xiàn)（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受載體的EtOH處理的動物或20mg / kg米非司酮顯示出比接受該物質(zhì)的未接受EtOH的動物顯著更多的EtOH戒斷跡象。藥物治療。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治療可以劑量依賴的方式顯著降低EtOH戒斷的嚴(yán)重程度[3]。
溶解度
體外：

DMSO：≥59mg / mL（137.34 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

儲備液1 mM2.3278 mL11.6390 mL23.2780 mL5 mM0.4656 mL2.3278 mL4.6556 mL10 mM0.2328 mL1.1639 mL2.3278 mL
激酶實(shí)驗(yàn)將T47D人乳腺癌細(xì)胞以每孔10,000個細(xì)胞接種于96孔組織培養(yǎng)板中的測定培養(yǎng)基[不含酚紅的RPMI培養(yǎng)基含有5％（v / v）活性炭處理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 鏈霉素。兩天后，傾析培養(yǎng)基并在新鮮測定培養(yǎng)基中以0.1％（v / v）二甲基亞砜的終濃度加入米非司酮或?qū)φ铡６男r后，使用SEAP試劑盒進(jìn)行堿性磷酸酶測定。簡而言之，傾析培養(yǎng)基并將細(xì)胞在室溫下用5％（v / v）福爾馬林固定30分鐘。在室溫下用Hanks緩沖鹽水溶液洗滌細(xì)胞一次。然后加入等體積（0.05mL）的1x稀釋緩沖液，測定緩沖液和1:20底物/增強(qiáng)劑混合物。在室溫下在黑暗中孵育1小時后，將裂解物轉(zhuǎn)移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]讀取發(fā)光。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)使用HeLa和CaSki人宮頸癌細(xì)胞系。使用XTT測定評估米非司酮對暴露于順鉑的細(xì)胞增殖的影響。該測定基于黃色四唑鹽XTT的裂解，通過代謝活性細(xì)胞形成橙色甲dye染料。程序如下。將細(xì)胞接種到96孔板中;在100μL培養(yǎng)基中，每孔密度為6×103個活細(xì)胞。在單獨(dú)使用順鉑或順鉑加米非司酮聯(lián)合治療結(jié)束時，每孔加入50μLXTT（終濃度0.3 mg / mL），然后在37°含5％CO2的潮濕氣氛中孵育4小時。 C。使用微量滴定板ELISA讀數(shù)器[2]在492nm處通過分光光度法測量樣品的吸光度。
動物實(shí)驗(yàn)小鼠[2]在6-8周齡的雌性裸鼠皮下植入6×106個HeLa細(xì)胞的側(cè)腹。一旦腫瘤為~5×5mm，將動物配對進(jìn)入治療組和對照組。每組由8只荷瘤小鼠組成。腹膜內(nèi)給藥藥物或載體在第0天開始。順鉑作為單一藥劑，在第1天至第3天每天以3mg / kg的劑量腹膜內(nèi)給藥;作為單一藥劑的米非司酮的劑量為2mg / kg /天，皮下注射3天;在組合研究中，小鼠以相同的時間表同時接受順鉑，并且在順鉑給藥前3天以相同的劑量接受米非司酮。對照動物僅接受載體。給藥后，稱重小鼠，每周兩次用卡尺測量腫瘤。計算腫瘤重量。實(shí)驗(yàn)進(jìn)行了74天，之后將所有動物稱重并人道地安樂死。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到達(dá)時體重為224-245g。在0800施用EtOH或?qū)φ诊嬍澈?，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg / kg）或媒介物（花生油）。將米非司酮懸浮在花生油中并在注射前至少24小時超聲處理30分鐘，然后將其儲存在4℃直至需要。在給藥之前和根據(jù)需要將懸浮液渦旋10至15分鐘。
存儲粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會有所不同
SMILESC[C@@]12[C@@](C#CC)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CCC4=C3[C@@H](C5=CC=C(N(C)C)C=C5)C2)=O
參考文獻(xiàn)

[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.

[2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45.

[3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.

相關(guān)活性
小分子		氫化可的松 | 皮質(zhì)酮 | 黃體酮 | 潑尼松 | 原人參三醇 | 氟替卡松丙酸酯 | 曲安西龍 | Tanaproget | 可的松 | AL 082D06 | 糖皮質(zhì)激素受體激動劑 | 醋酸甲地孕酮 | 地屈孕酮 | Mapracorat | 環(huán)索奈德

 米非司酮物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)628.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)195-198°C
分子式C29H35NO2


關(guān)鍵字： CAS:84371-65-3;米非司酮;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立：3年
  • 注冊資本：300萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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