米非司酮

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最小起訂量	25Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):米非司酮	英文名稱(chēng):Mifepristone
CAS:84371-65-3	品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北	保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類(lèi)別: 醫(yī)藥中間體

中文名	米非司酮
英文名	mifepristone
中文別名	11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羥基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 \| (1Lβ,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羥基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮
英文別名	更多

描述	Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質(zhì)激素受體 (GR) 拮抗劑，體外實(shí)驗(yàn)中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。
相關(guān)類(lèi)別	信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 糖皮質(zhì)激素受體信號(hào)通路 >> 其他 >> 孕激素受體研究領(lǐng)域 >> 內(nèi)分泌
靶點(diǎn)	IC50: 0.2 nM (progesterone receptor, in T47D cells), 2.6 nM (glucocorticoid receptor, in A549 cells)[1]
體外研究	種競(jìng)爭(zhēng)性黃體酮拮抗劑米非司酮的發(fā)現(xiàn)刺激了對(duì)更有效和更具選擇性的抗孕激素的強(qiáng)烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后評(píng)估細(xì)胞生長(zhǎng)，濃度接近人類(lèi)可達(dá)到的血漿濃度。當(dāng)與米非司酮聯(lián)合給予HeLa細(xì)胞時(shí)，順鉑的抗增殖作用增強(qiáng)。在HeLa細(xì)胞中，順鉑與米非司酮組合的IC50比單獨(dú)順鉑（34.2μM）低（14.2μM），差異大約為2.5倍。用米非司酮治療后，細(xì)胞內(nèi)順鉑在HeLa細(xì)胞中的積累量增加了2倍，顯著差異（p = 0.009），與單獨(dú)的順鉑相比，從0.79到1.52μg/ mg蛋白質(zhì)[2]。
體內(nèi)研究	宮頸腫瘤異種移植模型僅用順鉑治療，與對(duì)照組相比存在腫瘤生長(zhǎng)抑制。然而，在所用劑量下，順鉑和米非司酮聯(lián)合使用時(shí)腫瘤體重減輕更為顯著（p <0.05），與研究結(jié)束時(shí)單獨(dú)治療相比，減少了約50％[2]。對(duì)成年雄性Sprague-Dawley大鼠進(jìn)行4天狂歡樣EtOH給藥方案（每8小時(shí)3至5g / kg / ig，設(shè)計(jì)產(chǎn)生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。動(dòng)物亞組接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。盡管米非司酮對(duì)未經(jīng)過(guò)EtOH治療的動(dòng)物的行為沒(méi)有顯著改變，但米非司酮（40 mg / kg）的預(yù)處理顯著降低了EtOH戒斷的嚴(yán)重程度。飲食和藥物之間的顯著相互作用，F(xiàn)（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受載體的EtOH處理的動(dòng)物或20mg / kg米非司酮顯示出比接受該物質(zhì)的未接受EtOH的動(dòng)物顯著更多的EtOH戒斷跡象。藥物治療。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治療可以劑量依賴(lài)的方式顯著降低EtOH戒斷的嚴(yán)重程度[3]。
溶解度	體外： DMSO：≥59mg / mL（137.34 mM） * “≥”表示可溶，但飽和度未知。
儲(chǔ)備液	1 mM2.3278 mL11.6390 mL23.2780 mL5 mM0.4656 mL2.3278 mL4.6556 mL10 mM0.2328 mL1.1639 mL2.3278 mL
激酶實(shí)驗(yàn)	將T47D人乳腺癌細(xì)胞以每孔10,000個(gè)細(xì)胞接種于96孔組織培養(yǎng)板中的測(cè)定培養(yǎng)基[不含酚紅的RPMI培養(yǎng)基含有5％（v / v）活性炭處理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 鏈霉素。兩天后，傾析培養(yǎng)基并在新鮮測(cè)定培養(yǎng)基中以0.1％（v / v）二甲基亞砜的終濃度加入米非司酮或?qū)φ?。二十四小時(shí)后，使用SEAP試劑盒進(jìn)行堿性磷酸酶測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，傾析培養(yǎng)基并將細(xì)胞在室溫下用5％（v / v）福爾馬林固定30分鐘。在室溫下用Hanks緩沖鹽水溶液洗滌細(xì)胞一次。然后加入等體積（0.05mL）的1x稀釋緩沖液，測(cè)定緩沖液和1:20底物/增強(qiáng)劑混合物。在室溫下在黑暗中孵育1小時(shí)后，將裂解物轉(zhuǎn)移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]讀取發(fā)光。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	使用HeLa和CaSki人宮頸癌細(xì)胞系。使用XTT測(cè)定評(píng)估米非司酮對(duì)暴露于順鉑的細(xì)胞增殖的影響。該測(cè)定基于黃色四唑鹽XTT的裂解，通過(guò)代謝活性細(xì)胞形成橙色甲dye染料。程序如下。將細(xì)胞接種到96孔板中;在100μL培養(yǎng)基中，每孔密度為6×103個(gè)活細(xì)胞。在單獨(dú)使用順鉑或順鉑加米非司酮聯(lián)合治療結(jié)束時(shí)，每孔加入50μLXTT（終濃度0.3 mg / mL），然后在37°含5％CO2的潮濕氣氛中孵育4小時(shí)。 C。使用微量滴定板ELISA讀數(shù)器[2]在492nm處通過(guò)分光光度法測(cè)量樣品的吸光度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	小鼠[2]在6-8周齡的雌性裸鼠皮下植入6×106個(gè)HeLa細(xì)胞的側(cè)腹。一旦腫瘤為~5×5mm，將動(dòng)物配對(duì)進(jìn)入治療組和對(duì)照組。每組由8只荷瘤小鼠組成。腹膜內(nèi)給藥藥物或載體在第0天開(kāi)始。順鉑作為單一藥劑，在第1天至第3天每天以3mg / kg的劑量腹膜內(nèi)給藥;作為單一藥劑的米非司酮的劑量為2mg / kg /天，皮下注射3天;在組合研究中，小鼠以相同的時(shí)間表同時(shí)接受順鉑，并且在順鉑給藥前3天以相同的劑量接受米非司酮。對(duì)照動(dòng)物僅接受載體。給藥后，稱(chēng)重小鼠，每周兩次用卡尺測(cè)量腫瘤。計(jì)算腫瘤重量。實(shí)驗(yàn)進(jìn)行了74天，之后將所有動(dòng)物稱(chēng)重并人道地安樂(lè)死。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到達(dá)時(shí)體重為224-245g。在0800施用EtOH或?qū)φ诊嬍澈?，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg / kg）或媒介物（花生油）。將米非司酮懸浮在花生油中并在注射前至少24小時(shí)超聲處理30分鐘，然后將其儲(chǔ)存在4℃直至需要。在給藥之前和根據(jù)需要將懸浮液渦旋10至15分鐘。
存儲(chǔ)	粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸	室溫;可能會(huì)有所不同
SMILES	C[C@@]12[C@@](C#CC)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CCC4=C3[C@@H](C5=CC=C(N(C)C)C=C5)C2)=O
參考文獻(xiàn)	[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32. [2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45. [3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.
相關(guān)活性小分子	氫化可的松 \| 皮質(zhì)酮 \| 黃體酮 \| 潑尼松 \| 原人參三醇 \| 氟替卡松丙酸酯 \| 曲安西龍 \| Tanaproget \| 可的松 \| AL 082D06 \| 糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)劑 \| 醋酸甲地孕酮 \| 地屈孕酮 \| Mapracorat \| 環(huán)索奈德

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	628.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)	195-198°C
分子式	C29H35NO2

關(guān)鍵字： CAS:84371-65-3;米非司酮;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專(zhuān)業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊(cè)資本	300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以?xún)?nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經(jīng)營(yíng)模式	工廠,定制

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米非司酮鼎信通廠家現(xiàn)貨	詢(xún)價(jià)	VIP6年	武漢鼎信通藥業(yè)有限公司	2025-04-23
84371-65-3米非司酮武漢鼎信通藥業(yè) 丁亮 15871722230	￥15	VIP5年	武漢鼎信通藥業(yè)有限公司	2025-04-23
米非司酮	詢(xún)價(jià)	VIP3年	湖北威德利化學(xué)試劑有限公司	2025-04-23

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米非司酮

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米非司酮生物活性

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