6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺

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包裝	1Kg	5Kg	25Kg

最小起訂量	25Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺	英文名稱:Favipiravir
CAS:259793-96-9	保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺
英文名	5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide
中文別名	2-羥基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪 \| 6-氟-3,4-二氫-3-氧代-吡嗪羧酰胺 \| 法匹拉韋
英文別名	更多

描述	Favipiravir 是一種病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制劑，可轉變?yōu)槠浠钚孕问?Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依賴性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC50 為 341 nM。
相關類別	信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> DNA/RNA合成研究領域 >> 感染
靶點	IC50: 341 nM (RdRP)[1]
體外研究	Favipiravir（T 705）是一種抗病毒藥物，可選擇性抑制流感病毒的RNA依賴性RNA聚合酶。 Favipiravir（T 705）是一種新型抗病毒化合物，可選擇性地有效抑制流感和許多其他RNA病毒的RNA依賴性RNA聚合酶（RdRP）。 Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α，β或γ，IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50為905μM;因此，對于流感病毒RdRP，F(xiàn)avipiravir的選擇性是2,650倍，這與宿主細胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致[1]。 Favipiravir（T 705）作為前藥起作用，其細胞毒性預計與細胞系有關。 Favipiravir以劑量依賴性方式抑制細胞培養(yǎng)物中MNV誘導的CPE（EC50：250±11μM）和MNV RNA合成（EC50：124±42μM）。盡管有相當適度的抗病毒活性，但Favipiravir（T705）能夠以100μg/ mL的濃度完全抑制諾如病毒復制，這是一種對宿主細胞幾乎沒有或沒有副作用的濃度（細胞存活率> 80％） [2]。
體內研究	與安慰劑相比，F(xiàn)avipiravir（T 705）（30 mg / kg /天，口服）可提高生存率。無論每日劑量的數(shù)量如何，F(xiàn)avipiravir（T705）還以33mg / kg /天或更高的劑量提供針對A / Duck / MN / 1525/81（H5N1）病毒的顯著保護。當每天給予4次時，所有小鼠都存活[1]。
溶解度	體外：在DMSO中10mM
儲備液	1 mM6.3654 mL31.8269 mL63.6537 mL5 mM1.2731 mL6.3654 mL12.7307 mL10 mM0.6365 mL3.1827 mL6.3654 mL
細胞實驗	Favipiravir（T705）的抗病毒活性使用MNV / RAW 264.7細胞系中基于MTS的CPE還原測定來確定。為此，在存在（或不存在）Favipiravir稀釋系列（T705）的情況下，將RAW264.7細胞接種（1×104細胞/孔）于96孔板中并用MOI為0.001的MNV感染（3.13） -200μg/ mL）。溫育3天后，即在感染的未處理細胞中觀察到完全CPE，收集細胞培養(yǎng)物上清液，通過定量RT-PCR（qRT-PCR）定量病毒RNA載量。對于MTS還原測定，將MTS /吩嗪硫酸甲酯（PMS）儲備溶液（2mg / mL MTS和46μg/ mL PMS的PBS溶液，pH6-6.5）在MEM中1/20稀釋。向每個孔中加入75μLMTS/ PMS溶液，2小時后在498nm處讀取光密度（OD）。％CPE降低計算為[（ODtreated）MNW-ODVC] / [ODCC-ODVC]×100，其中ODCC代表未感染的未處理細胞的OD，而ODVC和（ODtreated）CC代表感染的未處理細胞的OD和分別用化合物濃度處理的病毒感染的細胞。 EC50定義為保護50％細胞免受病毒誘導的CPE的化合物濃度。還通過MTS方法評估分子對宿主細胞的不利影響，方法是將未感染的細胞暴露于相同濃度的那番婦韋3天。％細胞存活率計算為（ODtreated / ODCC）×100，其中ODCC是未感染的未處理細胞的OD，OD處理是用化合物處理的未感染細胞。 CC50定義為將活細胞數(shù)減少50％的化合物濃度。選擇性指數(shù)（SI）計算為CC50 / EC50 [2]。
動物實驗	小鼠[1] Favipiravir（T 705）也被證明可以保護小鼠免受各種流感病毒株的致死性感染。當Favipiravir在感染致死劑量的流感病毒A / Victoria / 3/75（H3N2），A / Osaka / 5/70（H3N2）或A / Duck / MN的小鼠中每天口服2或4次，持續(xù)5天/ 1525年至1581年（H5N1）。
存儲	粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月
運輸	室溫;可能會有所不同
SMILES	O=C(N)C1=NC(F)=CNC1=O
參考文獻	[1]. Furuta Y, et al. Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor. Antiviral Res. 2013 Nov;100(2):446-54. [2]. Rocha-Pereira J, et al. Favipiravir (T-705) inhibits in vitro norovirus replication. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 10;424(4):777-80.
相關活性小分子	放線菌酮 \| 放線菌素D \| Alpha-毒傘肽 \| 茴香霉素 \| SCR7 \| 2-(4-甲基-1H-1,4-二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-5-氧代-5H-苯并噻唑并[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺 \| 布拉撲蘭 \| COH29 \| 曲西立濱 \| 葉酸 \| 常山酮 \| RG7800 \| N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 \| 腺嘌呤 \| 奈達鉑

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸點	552.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C5H4FN3O2
分子量	157.103
閃點	288.0±30.1 °C
精確質量	157.028748
PSA	88.84000
LogP	0.78
蒸汽壓	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.600

關鍵字： 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺;CAS:259793-96-9;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨立的研發(fā)團隊，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領先的技術團隊和先進的生產(chǎn)設備，價格低、質量高、服務一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊資本	300萬人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經(jīng)營模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非會員

公司成立：3年
注冊資本：300萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人獨資)
主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈

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6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺

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6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺名稱

6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺生物活性

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