鹽酸魯拉西酮

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包裝	1Kg	5Kg	25Kg

最小起訂量	25Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:鹽酸魯拉西酮	英文名稱:Lurasidone Hydrochloride
CAS:367514-88-3	保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	鹽酸魯拉西酮
英文名	lurasidone hydrochloride
中文別名	鹽酸盧拉西酮
英文別名	更多

描述	Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗劑，IC50 值分別為 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受體的部分激動劑，IC50 值為 6.75 nM。
相關(guān)類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 5-HT受體信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 5-HT受體信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 多巴胺受體信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 多巴胺受體研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病
靶點(diǎn)	IC50: 1.68 nM (dopamine D2), 0.495 nM (5-HT7), 6.75 nM (5-HT1A)[1]
體外研究	Lurasidone是多巴胺D2和5-HT7的拮抗劑，IC50分別為1.68±0.09和0.495±0.090 nM。 Lurasidone也是5-HT1A受體的部分激動劑，IC50為6.75±0.97 nM。體外受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，與其他測試的抗精神病藥相比，Lurasidone對多巴胺D2和5-HT2A受體具有更高的親和力。 Lurasidone本身不會增加[35S]GTPγS與多巴胺D2受體膜制劑的結(jié)合，但它以濃度依賴性方式拮抗多巴胺刺激的[35S]GTPγS結(jié)合，KB值為2.8±1.1 nM [1]。
體內(nèi)研究	Lurasidone劑量依賴性地增加了兩個區(qū)域中DOPAC /多巴胺的比例，但與紋狀體相比，它顯示出對額葉皮層的優(yōu)先作用，尤其是在較高劑量時。 Lurasidone（ED50值2.3至5.0 mg / kg）顯示與奧氮平相當(dāng)?shù)男ЯΓ‥D50值1.1至5.1 mg / kg），效力高于氯氮平（ED50 9.5至290 mg / kg），效力略低于氟哌啶醇（ED50）值0.44至1.7mg / kg）。 Lurasidone（1至10mg / kg）劑量依賴性地抑制大鼠的條件回避反應(yīng)（CAR），ED50值為6.3mg / kg。 Lurasidone劑量依賴性地抑制TRY誘導(dǎo)的前爪陣攣發(fā)作和p-CAMP誘導(dǎo)的體溫過高，ED50值分別為5.6和3.0mg / kg。 Lurasidone（0.3至30 mg / kg）劑量依賴性地顯著增加大鼠在沖突試驗(yàn)中接受的休克次數(shù)，MED為10 mg / kg（p <0.01）[1]。
溶解度	體外： DMSO：1 mg / mL（1.89 mM;需要超聲波和加熱） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）體內(nèi)：1。使用LUR鹽酸鹽在甲醇中制備1mg / mL LUR的儲備溶液。在甲醇中制備LUR片劑1mg / mL的儲備溶液[2]。
儲備液	1 mM1.8899 mL9.4493 mL18.8986 mL5 mM0.3780 mL1.8899 mL3.7797 mL10 mM0.1890 mL0.9449 mL1.8899 mL
激酶實(shí)驗(yàn)	[35S]進(jìn)行了在重組中國倉鼠卵巢（CHO）細(xì)胞的膜中穩(wěn)定表達(dá)的人多巴胺D2L或5-HT1A受體的GTPγS結(jié)合實(shí)驗(yàn)。在多巴胺（或5-羥色胺）和/或Lurasidone在室溫下與含有[35S]GTPγS（D2L為0.05 nM或5-HT1A為0.2 nM）的細(xì)胞膜制劑孵育20分鐘后不久，通過玻璃過濾器過濾膜用液體閃爍計(jì)數(shù)器[1]測量與每個過濾器結(jié)合的放射性。
動物實(shí)驗(yàn)	將SD大鼠單獨(dú)分離在透明塑料籠中，并在給藥或載體后1小時注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg / kg ip）。在效果持久性的測試中，在MAP注射前1,2,4和8小時施用Lurasidone。 MAP注射后10分鐘測量運(yùn)動活性80分鐘。使用4或5組6至13只大鼠計(jì)算50％被測動物抑制MAP誘導(dǎo)的機(jī)能亢進(jìn)的ED50值[1]。
存儲	粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月

關(guān)鍵字：鹽酸魯拉西酮;CAS:367514-88-3;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊資本	300萬人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經(jīng)營模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非會員

公司成立：3年
注冊資本：300萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
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鹽酸魯拉西酮

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