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鹽酸地爾硫卓,diltiazem hydrochloride
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鹽酸地爾硫卓

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:鹽酸地爾硫卓英文名稱:diltiazem hydrochloride
CAS:33286-22-5保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 鹽酸地爾硫卓 diltiazem hydrochloride 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

鹽酸地爾硫卓名稱

中文名鹽酸地爾硫卓
英文名diltiazem hydrochloride
中文別名順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽 | (+)-順式鹽酸地爾硫 | 硫氮酮
英文別名更多

 鹽酸地爾硫卓生物活性

描述Diltiazem hydrochloride是鈣離子流入抑制劑(緩慢通道阻斷劑或鈣拮抗劑)。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) >> 鈣通道
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
體外研究苯并硫氮雜卓Ca2 +拮抗劑地爾硫卓鹽酸鹽與L型Ca2 +通道α1亞基中的跨膜區(qū)段IIIS6和IVS6相互作用[1]。地爾硫卓引起劑量依賴性的收縮抑制以及由α腎上腺素能受體激活和高K +去極化刺激的Ca2 +流入。地爾硫卓在抑制高鉀和低濃度去甲腎上腺素(NE)引起的收縮方面大致同樣有效[2]。地爾硫卓還抑制心臟線粒體中Na依賴性Ca-外流。地爾硫卓的順式和反式形式的(+) - 光學(xué)異構(gòu)體均抑制Na-Ca交換活性,具有相當(dāng)?shù)男ЯΓ↖C50為10-20μM)[3]。
體內(nèi)研究地爾硫卓對(duì)去極化兔主動(dòng)脈的Ca2 +誘導(dǎo)的收縮產(chǎn)生非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。此外,去除[Ca2 +] ex和添加地爾硫卓的平滑肌作用之間缺乏平行[2]。地爾硫卓可改善大鼠甲亢實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭械男呐K微循環(huán)和功能。用氯沙坦地爾硫卓治療甲狀腺功能亢進(jìn)大鼠(4.7±0.7%; P <0.001)可顯著降低左心室纖維化區(qū)域的百分比[4]。在有意識(shí)的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)中,地爾硫卓劑量依賴性地降低血壓并且在靜脈內(nèi)施用后增加心率(0.03-1mg / kg)。口服施用地爾硫卓(100 mg / kg)也可降低SHR的血壓[5]。
溶解度
體外:

2 O:33.33 mg / mL(73.91 mM;需要超聲波)

儲(chǔ)備液1 mM2.2174 mL11.0870 mL22.1739 mL5 mM0.4435 mL2.2174 mL4.4348 mL10 mM0.2217 mL1.1087 mL2.2174 mL
存儲(chǔ)粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個(gè)月-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESCN(C)CCN1C2=CC=CC=C2S[C@@H](C3=CC=C(OC)C=C3)[C@@H](OC(C)=O)C1=O.Cl
參考文獻(xiàn)

[1]. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12.

[2]. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63.

[3]. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40.

[4]. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40.

[5]. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.

相關(guān)活性
小分子
硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰膽堿 | 羅紅霉素 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 尼莫地平 | 米貝拉地爾 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林鈉 | 毒胡蘿卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | 鹽酸雷諾嗪 | 色甘酸鈉

 鹽酸地爾硫卓物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.26g/cm3
沸點(diǎn)594.4oC at 760mmHg
熔點(diǎn)212-214 °C
分子式C22H27ClN2O4S
分子量450.979
閃點(diǎn)313.3oC
精確質(zhì)量450.138000
PSA84.38000
LogP4.23550
外觀性狀無氣味的白色粉末
折射率118 ° (C=1, H2O)
儲(chǔ)存條件

密封、在2 oC -8 oC下保存

穩(wěn)定性

常溫常壓下穩(wěn)定

水溶解性soluble
計(jì)算化學(xué)

1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):

2、 氫鍵供體數(shù)量:1

3、 氫鍵受體數(shù)量:5

4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7

5、 互變異構(gòu)體數(shù)量:

6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):59.1

7、 重原子數(shù)量:30

8、 表面電荷:0

9、 復(fù)雜度:565

10、同位素原子數(shù)量:0

11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:2

12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15、共價(jià)鍵單元數(shù)量:2

更多

1. 性狀:無味白色結(jié)晶性粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未確定

3. 相對(duì)蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

4. 熔點(diǎn)(oC):212-214

5. 沸點(diǎn)(oC,常壓):未確定

6. 沸點(diǎn)(oC,KPa):未確定

7. 折射率:118o(C=1,H2O)

8. 閃點(diǎn)(oC):未確定

9. 比旋光度(o):未確定

10. 自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC):未確定

11. 蒸氣壓(Pa,20oC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(KPa,20oC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(oC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定


關(guān)鍵字: CAS:33286-22-5;鹽酸地爾硫卓;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊(cè)資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:3年
  • 注冊(cè)資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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