產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

• FDA-approved Drug Library
• Bioactive Compound Library
• Metabolism-related Compound Library
• Protease Inhibitor Library

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.58%

化學(xué)性質(zhì)

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實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

AT13387是通過基于高通量X射線晶體片段平臺發(fā)現(xiàn)的一種非格爾德霉素的熱休克蛋白90（HSP90）抑制劑。HSP90是一種分子伴侶，可調(diào)控細(xì)胞生長和存活的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。AT13387可導(dǎo)致客戶蛋白降解、信號抑制，并可引發(fā)細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。由于結(jié)構(gòu)上與格爾德霉素?zé)o關(guān)，該物質(zhì)具有結(jié)合HSP90的高親和性（Kd = 0.5 nM），并具有體外細(xì)胞毒性，EC50中位值為41 nM。在異種移植的研究中，AT13387具有腫瘤特異的長效保持能力，顯示其可能不需頻繁給藥。然而，初步結(jié)果顯示AT13387對實(shí)體瘤和白血病模型的抗腫瘤活性與alvespimycin相似。

參考文獻(xiàn)：
Min H.? Kang, C. Patrick Reynolds, Peter J. Houghton, Denise Alexander, Christopher L. Morton, E. Anders Kolb, Richard Gorlick, Stephen T. Keir, Hernan Carol, Richard Lock, John M. Maris, Amy Wozniak, and Malcolm A. Smith. Initial Testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 Inhibitor, by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer. 2012; 59(1): 185-188