產品說明
I類HDAC抑制劑
該產品包含在以下化合物庫中:
質量控制
化學性質
| CAS號 | 1186222-89-8 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C30H29N5O6S2 | 分子量 | 619.71 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
?
實驗操作
| 細胞實驗[2]： |
| 細胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應時間 | |
| 應用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: |
產品描述
4SC-202是高效選擇性和可口服的組蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制劑,尤其是I類HDAC同工酶,IC50值約為1 μM [1].
4SC-202能夠選擇性抑制重組I類HDAC同工酶,對HDAC-1\HDAC-2和HDAC-3的IC50值分別為1.2 μM\1.12 μM和0.57 μM.在Hela和RKO細胞的體外實驗中,4SC-202能夠以劑量依賴的方式誘導組蛋白H3的超乙酰化,EC50值為1.1 μM.此外,4SC-202能夠誘導G2/M細胞周期停滯,增加亞G1細胞數量.換句話說,4SC-202能夠誘導NSCLS細胞凋亡.4SC-202能夠抑制人癌細胞系增殖,平均IC50值為0.7 μM.
體內試驗:在A549NSCLC 異種移植模型和RKO結腸癌模型中,相比于其它抑制劑,4SC-202具有良好的耐受性,并以劑量依賴的方式抗腫瘤[1].
參考文獻：
[1] Henning S W, Doblhofer R, Kohlhof H, et al.? 178 Preclinical characterization of 4SC-202, a novel isotype specific HDAC inhibitor[J]. European Journal of Cancer Supplements, 2010, 8(7): 61.
溫馨提示：不可用于臨床治療。