細(xì)胞系

MM細(xì)胞系（RPMI-8226、OPM1、MM.1S、OPM2和H929）。

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。為了獲得更高的濃度，可以將離心管在37℃加熱10分鐘和/或在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。原液可以在-20℃以下儲(chǔ)存幾個(gè)月。

反應(yīng)時(shí)間

應(yīng)用

用MTT實(shí)驗(yàn)檢測逐漸增加濃度的buparlisib介導(dǎo)的pan-PI3K抑制對MM細(xì)胞存活的效應(yīng)。在所有檢測的MM細(xì)胞系中，buparlisib處理48小時(shí)后誘導(dǎo)細(xì)胞毒性，IC50值介于0.5-1 μM之間。此外，在MM.1S細(xì)胞中，buparlisib以劑量依賴的方式減少PI3K下游信號(hào)蛋白的激活，包括pAkt、pS6R、pP70S6K和p-mTOR。

動(dòng)物模型

注射MM.1S-GFP+/luc+細(xì)胞的雌性SCID-Bg小鼠

劑量

50 mg/kg，2次/天，5周；口服給藥。

注意事項(xiàng)

請測試所有化合物在室內(nèi)的溶解度，實(shí)際溶解度和理論值可能略有不同。這是由實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)的誤差引起的，屬于正?，F(xiàn)象。

References:

[1.][1] Sahin I, Azab F, Mishima Y, Moschetta M, Tsang B, Glavey SV, Manier S, Zhang Y, Sacco A, Roccaro AM, Azab AK, Ghobrial IM. Targeting survival and cell trafficking in multiple myeloma and Waldenstrom macroglobulinemia using pan-class I PI3K inhibitor, buparlisib. Am J Hematol. 2014 Jul 24.