產(chǎn)品說(shuō)明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.00%

化學(xué)性質(zhì)

?

實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

AS8351是一種組蛋白去甲基化酶抑制劑。

隨著組蛋白去甲基化酶的發(fā)現(xiàn)，組蛋白甲基化被認(rèn)為是一種更動(dòng)態(tài)的修飾。甲基的去除由含有LSD1、PAD14和JmjC結(jié)構(gòu)域的蛋白介導(dǎo)。

體外：在先前的一項(xiàng)研究中，為了鑒定人成纖維細(xì)胞不可缺少的因子，提出者一個(gè)一個(gè)地除去組合的化合物，并用剩余的化合物處理細(xì)胞。結(jié)果表明，通過(guò)去除包括AS8351在內(nèi)的7種化合物，跳動(dòng)簇的數(shù)量顯著減少。而且，這7種化合物包括AS8351對(duì)于有效誘導(dǎo)心肌細(xì)胞重編程是充分且必需的。提出者然后研究了重編程化合物AS8351的作用，結(jié)果表明，在一些表觀遺傳酶中，包括需要α-KG和鐵作為輔因子的含JmjC結(jié)構(gòu)域的組蛋白去甲基化酶，AS8351及其功能類(lèi)似物可以通過(guò)與α-酮戊二酸競(jìng)爭(zhēng)螯合鐵/ Fe（II）來(lái)影響表觀遺傳修飾。此外，提出者通過(guò)小發(fā)卡RNA逐個(gè)消除JmjC-KDM家族中的22個(gè)基因，發(fā)現(xiàn)只有在KDM5B敲除或使用KDM5B抑制劑PBIT時(shí)可以擬表型AS8351，產(chǎn)生ciCMs，表明其可能是AS8351的靶點(diǎn)[1]。

體內(nèi)：目前，尚無(wú)動(dòng)物體內(nèi)數(shù)據(jù)報(bào)道。

臨床試驗(yàn)：到目前為止，AS8351仍處于臨床前研究階段。

參考文獻(xiàn)：
[1] N.? Cao, Y. Huang, J. Zheng,et al.Conversion of human fibroblasts into functional cardiomyocytes by small molecules.Science 352(6290),1216-1220(2016).