AMG-208

價格	￥2620.62
包裝	10mg/50mg

最小起訂量	10mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2019-12-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AMG-208
貨號: S1316	規(guī)格: 10mg/50mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，c-Met抑制劑，CAS#1002304-34-8 。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/AMG-208.html

生物活性

產(chǎn)品描述	AMG-208是一種高度選擇性的c-Met抑制劑，IC50為9 nM。Phase 1。
靶點	c-Met	?	?	?	?	?
IC50	9.3 nM? [1]	?	?	?	?	?
體外研究	AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50為 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3細胞，也抑制HGF調(diào)節(jié)的 c-Met磷酸化，IC50 為 46 nM。在 NADPH 存在時，AMG-208 和大鼠及人類肝臟微粒溫育，造成 C6-phenylarene氧化。 [1] ?AMG-208 與人類肝臟微粒體預(yù)溫育30分鐘，抑制CYP3A4代謝活性，這種作用具有時間依賴性，IC50 為4.1 μM,與沒有預(yù)溫育相比，IC50值降低8倍左右，沒有預(yù)溫育時IC50 為32 μM。 [2] ?AMG-208作為c-MET 和RON雙重選擇性抑制劑。 [3]
體內(nèi)研究	AMG-208 按0.5 mg/kg劑量粳米粥注射給藥雄性Sprague?Dawley大鼠，具有顯著的生物有效性，Cl為0.37 L/h/kg, Vss?為 0.38 L/kg ， T1/2?為1小時，然而AMG-208 按2 mg/kg劑量靜脈注射處理，也具有生物有效性，AUC0→∞?為2517 ng·hour/mL，F(xiàn)為43%。 [1]
臨床實驗	AMG-208治療晚期實體瘤目前處于一期臨床實驗階段。
特征	AMG-208是高度選擇性c-Met抑制劑。

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?
[1]

體外激酶實驗	通過均相時間分辨熒光（HTRF）檢測實驗測定作用于c-Met 激酶及其突變型的IC50值。在每種酶的10點劑量-反應(yīng)曲線中，使用三分之二Km的ATP濃度測定AMG-208。大部分實驗由酶與激酶反應(yīng)buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每組實驗前，加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有實驗中, 在HTRF反應(yīng)前立刻加入5.75 mg/mL鏈霉親和素-別藻藍蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。實驗板在室溫下溫育30分鐘，然后在Discovery儀器上讀數(shù)。

體外激酶實驗

通過均相時間分辨熒光（HTRF）檢測實驗測定作用于c-Met 激酶及其突變型的IC50值。在每種酶的10點劑量-反應(yīng)曲線中，使用三分之二Km的ATP濃度測定AMG-208。大部分實驗由酶與激酶反應(yīng)buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每組實驗前，加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有實驗中, 在HTRF反應(yīng)前立刻加入5.75 mg/mL鏈霉親和素-別藻藍蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。實驗板在室溫下溫育30分鐘，然后在Discovery儀器上讀數(shù)。

動物實驗:?
[1]

動物模型	雄性 Sprague-Dawley 大鼠
配制	AMG-208 溶于 DMSO
劑量	≤2 mg/kg
給藥處理	靜脈注射或口服處理

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： AMG-208;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

非會員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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