AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	英文名稱:AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號通路 PKC Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD2375-25mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	25mg	1088.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide
簡稱	AM251
別名	AM 251, AM-251
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
分子量	555.24
CAS號	183232-66-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2375-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AM251是大麻素CB1受體拮抗劑，IC50為700nM，在體內(nèi)與小鼠腦CB1受體結(jié)合。
信號通路	GPCR & G Protein
靶點	CB1	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	AM251減少藜蘆定依賴性(河豚毒素抑制性)L-谷氨酸和GABA從突觸體的釋放，IC50分別為8.5μM和9.2μM。AM251增加(2.3倍)放射性配體的Kd，而不改變Bmax。AM251通過變構(gòu)性加速[³H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽：鈉離子通道復(fù)合物的解離，抑制平衡結(jié)合。AM251減少未刺激的和乙?；疞DL-刺激的Raw 264.7巨噬細胞，CB2+/+和CB2-/-腹膜巨噬細胞中膽固醇酯的合成。
體內(nèi)研究	AM251引起大鼠每日攝食量持續(xù)減少。AM251引起大鼠挑食和與惡心相關(guān)的行為，但是不影響攝食率。AM251干擾抑制逃避任務(wù)中記憶的鞏固。與對照組相比，AM251引起測試的潛伏期有效減少，但是在開放的戶外適應(yīng)性任務(wù)中沒有檢測到差異，包括交叉口的數(shù)量，即沒有本質(zhì)影響。以新的環(huán)境進行的條件語氣提示期間，AM251(4.0mg/kg)減少凝固。
臨床實驗	N/A
特征	一種選擇性大麻素1阻滯劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	巨噬細胞接種(2×10⁶/孔)在12孔培養(yǎng)板。從2mg/ml乙醇儲備液中加入7-酮基膽固醇之前1小時，加入DMSO中制備的4mM AM-25儲備液。調(diào)節(jié)對照組，達到等體積的DMSO和乙醇。16小時后，測定caspase-3的活性。所有處理重復(fù)3次進行，數(shù)據(jù)以平均RFLU/mg蛋白質(zhì)表示。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	適度肥胖的雄性Lewis大鼠
配制	2%二甲基亞砜，1% Tween 80和97%生理鹽水
劑量	1.25mg/kg，2.5mg/kg和5mg/kg
給藥方式	i.p.

參考文獻：

1. Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78.

2. Thewke D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2009, 381(2), 181-186.

3. Chambers AP, et al. Physiol Behav, 2004, 82(5), 863-869.

4. McLaughlin PJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 180(2), 286-293.

5. de Oliveira Alvares L, et al. Neurobiol Learn Mem, 2005, 83(2), 119-124.

6. de Oliveira Alvares L, et al. Brain Res, 2006, 1075(1), 60-67.

7. Sink KS, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 95(4), 479-484.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD2375-10mM	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD2375-5mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	5mg
SD2375-25mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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