AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	英文名稱:AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號(hào)通路 PKC Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD2375-5mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	5mg	346.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide
簡(jiǎn)稱	AM251
別名	AM 251, AM-251
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
分子量	555.24
CAS號(hào)	183232-66-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2375-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AM251是大麻素CB1受體拮抗劑，IC50為700nM，在體內(nèi)與小鼠腦CB1受體結(jié)合。
信號(hào)通路	GPCR & G Protein
靶點(diǎn)	CB1	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	AM251減少藜蘆定依賴性(河豚毒素抑制性)L-谷氨酸和GABA從突觸體的釋放，IC50分別為8.5μM和9.2μM。AM251增加(2.3倍)放射性配體的Kd，而不改變Bmax。AM251通過變構(gòu)性加速[³H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽：鈉離子通道復(fù)合物的解離，抑制平衡結(jié)合。AM251減少未刺激的和乙?；疞DL-刺激的Raw 264.7巨噬細(xì)胞，CB2+/+和CB2-/-腹膜巨噬細(xì)胞中膽固醇酯的合成。
體內(nèi)研究	AM251引起大鼠每日攝食量持續(xù)減少。AM251引起大鼠挑食和與惡心相關(guān)的行為，但是不影響攝食率。AM251干擾抑制逃避任務(wù)中記憶的鞏固。與對(duì)照組相比，AM251引起測(cè)試的潛伏期有效減少，但是在開放的戶外適應(yīng)性任務(wù)中沒有檢測(cè)到差異，包括交叉口的數(shù)量，即沒有本質(zhì)影響。以新的環(huán)境進(jìn)行的條件語氣提示期間，AM251(4.0mg/kg)減少凝固。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	一種選擇性大麻素1阻滯劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	巨噬細(xì)胞接種(2×10⁶/孔)在12孔培養(yǎng)板。從2mg/ml乙醇儲(chǔ)備液中加入7-酮基膽固醇之前1小時(shí)，加入DMSO中制備的4mM AM-25儲(chǔ)備液。調(diào)節(jié)對(duì)照組，達(dá)到等體積的DMSO和乙醇。16小時(shí)后，測(cè)定caspase-3的活性。所有處理重復(fù)3次進(jìn)行，數(shù)據(jù)以平均RFLU/mg蛋白質(zhì)表示。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	適度肥胖的雄性Lewis大鼠
配制	2%二甲基亞砜，1% Tween 80和97%生理鹽水
劑量	1.25mg/kg，2.5mg/kg和5mg/kg
給藥方式	i.p.

參考文獻(xiàn)：

1. Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78.

2. Thewke D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2009, 381(2), 181-186.

3. Chambers AP, et al. Physiol Behav, 2004, 82(5), 863-869.

4. McLaughlin PJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 180(2), 286-293.

5. de Oliveira Alvares L, et al. Neurobiol Learn Mem, 2005, 83(2), 119-124.

6. de Oliveira Alvares L, et al. Brain Res, 2006, 1075(1), 60-67.

7. Sink KS, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 95(4), 479-484.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD2375-10mM	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD2375-5mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	5mg
SD2375-25mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
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碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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