Amuvatinib (c-Kit抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-10

產品詳情

中文名稱:Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	英文名稱:Amuvatinib (c-Kit抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF5422-5mg	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	5mg	詢價

化學信息：

化學名	N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide
簡稱	Amuvatinib
別名	MP-470, MP470, MP 470, Amuvatinib (MP-470)
中文名	N/A
化學式	C₂₃H₂₁N₅O₃S
分子量	447.51
CAS號	850879-09-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO32mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5422-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Amuvatinib (MP-470)是一種有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶點抑制劑，IC50分別為10nM、40nM和81nM。Phase 2。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	c-Kit (D816H)	PDGFRα (V561D)	FLT3 (D835Y)	－	－
IC50	10nM	40nM	81nM	－	－
體外研究	MP-470作用于MiaPaCa-2、PANC-1和GIST882細胞，具有毒性，IC50為1.6μM到3.0μM。MP-470也結合且抑制一些c-Kit突變型，包括 c-KitK642E、c-KitD816V和c-KitK642E/D816V。MP-470的鹽酸鹽也抑制一些c-Kit突變型，包括c-KitD816V、c-KitD816H、c-KitV560G和c-KitV654A，及Flt3突變型(Flt3D835Y)和兩種PDGFRα突變型(PDGFRαV561D和PDGFRαD842V)，IC50為10nM到8.4μM。MP-470鹽酸鹽有效抑制OVCAR-3、A549、NCI-H647、DMS-153和DMS-114細胞增殖，IC50為0.9μM–7.86μM。MP-470(1μM)作用于MDA-MB-231細胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470作用于LNCaP和PC-3，而不是DU145細胞，具有毒性，IC50分別為4μM和8μM，且在10μM處有點增殖。MP-470(10μM)作用于LNCaP細胞，使細胞周期在G1期停滯，且降低 Akt和ERK1/2磷酸化。MP-470(10μM)作用于SF767細胞，抑制c-Met磷酸化，且使細胞對輻射敏感。MP-470(10μM)和輻射聯(lián)合處理，抑制GSK-3β活性，誘導凋亡，且可能通過抑制Rad51而破壞dsDNA b斷裂修復。
體內研究	MP-470(10mg/kg-75mg/kg通過腹腔注射或50mg/kg-200mg/kg通過口服處理)處理攜帶HT-29、A549和SB-CL2細胞的小鼠移植瘤模型，抑制腫瘤生長。MP-470(20mg/kg)和Erlotinib聯(lián)用處理攜帶LNCaP移植瘤的小鼠，顯著抑制腫瘤生長。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	為了測定對c-Kit和PDGFRα的抑制活性，酶與不同濃度MP-470溫育，然后使用γ-32P-ATP進行放射性標記。30分鐘后，反應混合物在丙烯酰胺凝膠上進行電泳和自磷酸化，測量滲透進酶的放射量。
細胞實驗
細胞系	MiaPaCa-2，PANC-1和GIST882細胞
濃度	0-30μM，溶于DMSO
處理時間	96小時
方法	細胞按每孔2×10³到1×10⁴個細胞接種在含100μl培養(yǎng)基的96孔Falcon板上。第 1天，加入10μl連續(xù)稀釋的MP-470，一式四份。溫育4天后，細胞與10%三氯乙酸溶液混合。隨后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB)進行標記。多次沖洗，除去多余染料，每孔加入100μl 50mM Tris溶液，溶解染料。然后在酶標儀上在570nM處測定每孔的吸光值。通過吸光值，計算與對照組相比的存活百分數。
動物實驗
動物模型	攜帶HT-29，A549和SB-CL2細胞的小鼠(無胸腺裸鼠)移植瘤模型
配制	溶于玉米油，用于口服；溶于TV-10 (60%丙二醇，30% PEG300，10%水和150mg/ml 2-羥丙基-β-環(huán)糊精)或TV-10 (5%乙醇，40%甘油55%水和300mg/ml環(huán)糊精)用于腹腔注射
劑量	10mg/kg-75mg/kg(腹腔注射)或50mg/kg-200mg/kg(口服處理)
給藥方式	口服飼喂或腹腔注射

參考文獻：

1. Mahadevan D, et al. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919.

2. Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9, 142.

3. Welsh JW, et al. Radiat Oncol, 2009, 4, 69.

4. Zhao H, et al. Radiother Oncol, 2011, 101(1), 59-65.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF5422-10mM	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5422-5mg	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	5mg
SF5422-25mg	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Amuvatinib (c-Kit抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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