Anacetrapib (CETP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Anacetrapib (CETP抑制劑)	英文名稱:Anacetrapib (CETP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號(hào)通路 Phospholipase Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD7216-5mg	Anacetrapib (CETP抑制劑)	5mg	1322.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one
簡稱	Anacetrapib
別名	MK-0859, MK 0859, MK0859
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃
分子量	637.51
CAS號(hào)	875446-37-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol127mg/ml
溶液配制	5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7216-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的，選擇性，可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑，IC50分別為7.9nM和11.8nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血壓。Phase 3。
信號(hào)通路	Metabolism
靶點(diǎn)	rhCETP	Mutant CETP (C13S)	－	－	－
IC50	7.9nM	11.8nM	－	－	－
體外研究	Anacetrapib選擇性有效抑制重組人類CETP和C13S突變型CETP，IC50分別為7.9和11.8nM。Anacetrapib和抑制素一起服用時(shí)，不僅提高HDL-膽固醇水平，也進(jìn)一步降低LDL-膽固醇水平。Anacetrapib明顯降低CE從HDL3轉(zhuǎn)變?yōu)镠DL2，這種作用存在劑量依賴性。Anacetrapib不影響[¹⁴C]-dalcetrapibthiol與人類重組CETP的結(jié)合數(shù)。
體內(nèi)研究	每天，Anacetrapib按60mg/kg劑量處理異常倉鼠模型，持續(xù)處理2周，與對照組相比，CETP活性下降94%，HDL-膽固醇上升47%，非HDL膽固醇濃度不受影響。此外，Anacetrapib促進(jìn)巨噬細(xì)胞膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致排泄物膽固醇含量上升30%。與對照組相比，Anacetrapib處理的倉鼠HDL顯示SR-B1和ABCG1調(diào)節(jié)的流出物增多。按10mg/kg劑量口服處理[¹⁴C]Anacetrapib，48小時(shí)后，鼠和猴分別恢復(fù)~80和90%放射性。兩種動(dòng)物的排泄物中放射性基本沒有變化。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	通過放射性CETP轉(zhuǎn)移實(shí)驗(yàn)，使用2%人類血清，測定Anacetrapib抑制CETP調(diào)節(jié)的CE和TG轉(zhuǎn)移能力。過程和95%人類血清轉(zhuǎn)移實(shí)驗(yàn)類似，除了純化的人類HDL(128μg/ml)和[³H]膽甾醇油酸酯或[³H]三油精標(biāo)記的LDL。通過純化的重組CETP(30nM)在含2%人類血清的標(biāo)準(zhǔn)CETP Buffer(50mM Tris pH為7.4，100nM NaCl及1mM EDTA)中進(jìn)行[³H]膽甾醇油酸酯或[³H]三油精從LDL到HDL的轉(zhuǎn)變。加入1體積冰凍的人類血清和2體積20% W/V PEG 8000，沉淀LDL，終止轉(zhuǎn)移反應(yīng)。離心樣本，通過液體閃爍計(jì)數(shù)器測定等份試樣中含HDL的上清液。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	成年雄性Sprague-Dawley鼠，體重為280到330克
配制	聚乙二醇300-水(7:3, v/v)
劑量	2.5ml/kg (2.5，25，50，250mg/ml)
給藥方式	口服飼喂

參考文獻(xiàn)：

1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454.

2. Ranalletta M, et al. J Lipid Res. 2010, 51(9), 2739-2752.

3. Tan EY, et al. Drug Metab Dispos. 2010, 38(3), 459-473.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD7216-10mM	Anacetrapib (CETP抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7216-5mg	Anacetrapib (CETP抑制劑)	5mg
SD7216-25mg	Anacetrapib (CETP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時(shí)請?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Anacetrapib (CETP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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