AUY922 (HSP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AUY922 (HSP抑制劑)	英文名稱:AUY922 (HSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Inhibition of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC8006-5mg	AUY922 (HSP抑制劑)	5mg	782.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(5Z)-N-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2H-1,2-oxazole-3-carboxamide
簡(jiǎn)稱	AUY922
別名	NVP-AUY922, VER 52296, VER-52296, VER52296
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₃₁N₃O₅
分子量	465.54
CAS號(hào)	747412-49-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml warming; Ethanol31mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一種高效的HSP90抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于HSP90α/β的IC50為13nM/21nM，對(duì)HSP90家族成員GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，與任何小分子HSP90配體均可緊密結(jié)合。Phase 2。
信號(hào)通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶點(diǎn)	HSP90α	HSP90β	－	－	－
IC50	13nM	21nM	－	－	－
體外研究	體外研究時(shí)NVP-AUY922抑制多種人類腫瘤細(xì)胞系的增殖，GI50平均值為9nM。NVP-AUY922作用于胃癌細(xì)胞時(shí)IC50值為2到40nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B細(xì)胞IC50為28.49nM。使用NVP-AUY922時(shí)不影響HSP90的表達(dá)，但是提高HSP70的表達(dá)。NVP-AUY922增強(qiáng)HSP70與HSP90的結(jié)合能力。NVP-AUY922造成p23與HSP復(fù)合體的分離。NVP-AUY922能使HSP70結(jié)合到HSP90復(fù)合體。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受體如VEGFR1、2、3和PDGFR-ɑ的表達(dá)下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87細(xì)胞，引起HER2表達(dá)下降。NVP-AUY922提高HSP90與目標(biāo)蛋白的結(jié)合力，然后通過(guò)蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改變多條信號(hào)通路而影響細(xì)胞生長(zhǎng)。此外，使用蛋白酶抑制劑MG132，恢復(fù)由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表達(dá)。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表達(dá)及導(dǎo)致HSC-2細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究	使用NVP-AUY922可引起強(qiáng)的抗癌反應(yīng)，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表達(dá)。在12種實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤中觀察到5種腫瘤衰退。體重降低<5%，且與HSP90相關(guān)的生物標(biāo)簽明顯改變。BT474中，ERBB2完全缺失，ERα耗盡，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	NVP-AUY922溶解在DMSO中，濃度為10mM。通過(guò)作用于HSP90α、HSP90β、GRP94、TRAP-1、HSP72和拓?fù)洚悩?gòu)酶II評(píng)估NVP-AUY922的活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	人類胃癌細(xì)胞系NCI-N87
濃度	1μM
處理時(shí)間	3天
方法	人類胃癌細(xì)胞NCI-N87按5-7×10³密度接種在96孔板中，每孔接種50ul，在37℃下溫育24小時(shí)，然后用NVP-AUY922處理1到3天。實(shí)驗(yàn)處理后，使用MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)細(xì)胞活力，用酶標(biāo)儀分析。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶WM266.4人類黑色素移植瘤的雌性NCr無(wú)胸腺鼠
配制	溶于在DMSO中，用無(wú)菌鹽水/Tween-20稀釋。
劑量	50mg/kg
給藥方式	靜脈注射或腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Lee KH, et al. Cancer Sci, 2011, 102(7), 1388-1395.

2. Okui T, et al. Anticancer Res, 2011, 31(4), 1197-1204.

3. Eccles SA, et al. Cancer Res, 2008, 68(8), 2850-2860.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC8006-10mM	AUY922 (HSP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC8006-5mg	AUY922 (HSP抑制劑)	5mg
SC8006-25mg	AUY922 (HSP抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AUY922 (HSP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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非會(huì)員

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