AVL292 (BTK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AVL292 (BTK抑制劑)	英文名稱:AVL292 (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1139-10mM	AVL292 (BTK抑制劑)	10mM	224.00元

化學信息：

化學名	N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
簡稱	AVL292
別名	CC-292, CC292, CC 292, AVL-292, AVL 292
中文名	N/A
化學式	C₂₂H₂₂FN₅O₃
分子量	423.44
CAS號	1202757-89-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO85mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.23mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1139-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CC-292 (AVL-292)是一個通過共價結(jié)合的，可以口服，并且具有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于0.5nM，展示了比其他被測激酶至少1400倍的選擇性。Phase 1。
信號通路	Angiogenesis
靶點	BTK	YES	c-Src	BRK	Lyn
IC50	<0.5nM	723nM	1.729μM	2.43μM	4.401μM
體外研究	AVL-292在Ramos細胞中對BTK產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用，其EC50為8nM；并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通過抑制BTK的活性，進一步的抑制了B細胞的增殖，其EC50為3nM。
體內(nèi)研究	在膠原蛋白誘導的小鼠關(guān)節(jié)炎模型中，AVL-292(3-30mg/kg, p.o.)劑量依賴性的抑制了這類炎癥的臨床癥狀，包括關(guān)節(jié)和爪子的腫脹度以及受影響爪子發(fā)紅癥狀的減少。
臨床實驗	N/A
特征	Orally bioavailable BTK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of relapsed or refractory B-NHL, CLL and WM.

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	實驗條件包括，40μM ATP(1X KMATP)，10μM Y5-Sox和10nM BTK酶。簡言之，將由1.13X ATP和Y5 Sox組成的底物混合物放入由20mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl₂，1mM EGTA，5mM β-甘油磷酸，5%甘油和0.2mM DTT組成的1X Omnia激酶反應緩沖液中。關(guān)于IC50測定，將5μl酶和以三倍比例稀釋的抑制劑放入到50% DMSO中，25℃孵育30min。激酶反應從加入45μl ATP/Y5底物混合物開始計時，用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485處檢測60分鐘。將每個小孔的反應根據(jù)GraphPad軟件制作成動力學曲線從而計算出IC50值。
細胞實驗
細胞系	人源B細胞
濃度	~1000nM
處理時間	72 hours
方法	用負選擇的方式分離天然人源B細胞并用RPMI稀釋為0.4-0.5×10⁶cells/ml的懸浮液。將細胞與α-human IgM(每孔終濃度5μg/ml)混合，然后加入DMSO或者AVL-292(每孔終濃度分別為0.01、0.1、1.0、10.0、00.0、1000nM)，放入96孔板中。細胞在37℃，5% CO₂的培養(yǎng)箱中孵育56小時。然后加入3H-Thymidine(每孔終濃度1μCi)，培養(yǎng)過夜后檢測3H含量。實驗進行三次。
動物實驗
動物模型	膠原蛋白誘導的小鼠關(guān)節(jié)炎模型
配制	N/A
劑量	~30mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Evans EK, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 346(2), 219-228.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1139-10mM	AVL292 (BTK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1139-5mg	AVL292 (BTK抑制劑)	5mg
SC1139-25mg	AVL292 (BTK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AVL292 (BTK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
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