Axitinib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Axitinib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Axitinib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0137-10mM	Axitinib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml	55.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
簡(jiǎn)稱	Axitinib
別名	AG013736, AG-013736, AG 013736, Inlyta
中文名	阿西替尼
化學(xué)式	C₂₂H₁₈N₄OS
分子量	386.47
CAS號(hào)	319460-85-0
純度	99.9%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 35mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.86mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0137-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Axitinib是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ和c-Kit，在豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中IC50分別為0.1nM、0.2nM、0.1-0.3nM、1.6nM和1.7nM。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR1/FLT1	VEGFR2/Flk1	VEGFR2/KDR	VEGFR3	PDGFRβ
IC50	0.1nM	0.18nM	0.2nM	0.1nM-0.3nM	1.6nM
體外研究	Axitinib是受體激酶抑制劑，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β和c-KIT時(shí)IC50分別為0.1、0.2、0.1-0.3、1.6和1.7nM。Axitinib可以阻斷VEGFR的自磷酸化作用，VEGF調(diào)節(jié)的內(nèi)皮細(xì)胞活力、微管形成及下游信號(hào)。Axitinib抑制多種細(xì)胞系的增殖，如作用于IGR-N91、IGR-NB8、SH-SY5Y、無(wú)VEGF刺激的HUVEC時(shí)IC50分別為>1000nM、849nM、274nM和573nM。
體內(nèi)研究	Axitinib抑制常位移植模型，如M24met(黑色素瘤)、HCT-116(結(jié)腸直腸癌)和SN12C(腎細(xì)胞癌)。活體研究顯示，按動(dòng)物體重，每千克口服處理30mg Axitinib，與沒(méi)有Axitinib處理的對(duì)照組相比，實(shí)驗(yàn)組推遲腫瘤生長(zhǎng)達(dá)到11.4天，且用于IGR-N91側(cè)腹移植瘤時(shí)，與對(duì)照組(密度為49)相比實(shí)驗(yàn)組(密度降為21)降低血管密度。Axitinib在多種腫瘤包括腎細(xì)胞癌、甲狀腺癌、非小細(xì)胞肺癌、黑色素瘤中顯示出單一藥效活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Axitinib與目前使用的sorafenib相比，作為二代治療法，更有效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	生成過(guò)量表達(dá)全長(zhǎng)VEGFR-2、PDGFR-β和KIT的PAE細(xì)胞以及過(guò)量表達(dá)鼠VEGFR-2(Flk-1)或PDGFR-α的NIH-3T3細(xì)胞。用2.5μg/ml VEGFR-2抗體、0.75μg/ml anti-PDGFR-β抗體、0.25μg/ml anti-PDGFR-α抗體及0.5μg/ml anti-KIT抗體包被96孔板，每孔100ul?；蛘哂?.20μg/ml Flk-1抗體制成酶聯(lián)免疫吸附(ELISA)捕獲板。通過(guò)ELISA測(cè)定RTK的磷酸化作用。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8細(xì)胞
濃度	1nM-10μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8細(xì)胞系按5×10⁴密度接種在96孔板上，培養(yǎng)24小時(shí)。加入濃度不等(1nM-10μM)的Axitinib。72小時(shí)后，通過(guò)MTS四唑基底物測(cè)定細(xì)胞活力，計(jì)算IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	BT474胸腺癌細(xì)胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠內(nèi)(nu/nu，8-12周大)
配制	0.5%羧甲基纖維素(CMC)
劑量	10、30或100mg/kg
給藥方式	每天口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging. 2007; 25(3):319-327.

2. Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(22):7272-7283.

3. Rossler J. et al. Int J Cancer. 2011; 128(11):2748-2758.

4. Verbeek HH, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2011; 96(6):E991-995.

5. Rini BI, et al. Lancet. 2011; 378(9807):1931-1939.

6. Porta C, et al. Med Oncol. 2012; 29(3):1896-1907.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0137-10mM	Axitinib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0137-5mg	Axitinib (VEGFR抑制劑)	5mg
SC0137-25mg	Axitinib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Axitinib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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