AZD7762 (Chk抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AZD7762 (Chk抑制劑)	英文名稱:AZD7762 (Chk抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC6632-10mM	AZD7762 (Chk抑制劑)	10mM	127.00元

化學信息：

化學名	3-(carbamoylamino)-5-(3-fluorophenyl)-N-[(3S)-piperidin-3-yl]thiophene-2-carboxamide
簡稱	AZD7762
別名	AZD 7762, AZD-7762
中文名	N/A
化學式	C₁₇H₁₉FN₄O₂S
分子量	362.42
CAS號	860352-01-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.62mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6632-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AZD7762是一種有效的，選擇性Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為5nM，作用于Chk2也同樣有效，對CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
信號通路	Cell Cycle
靶點	Chk1	Chk2	－	－	－
IC50	5nM	<10nM	－	－	－
體外研究	AZD7762是Chk1選擇性抑制劑，通過與Chk1的ATP結(jié)合位點可逆結(jié)合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化，IC50為5nM，Ki為3.6nM。AZD7762誘導細胞周期停滯，EC50為0.620μM，且通過阻斷cdc25A依賴chk1的降解和Cyclin A的激活，顯著廢除Camptothecin誘導的G2期停滯，EC50為10nM。300nM AZD7762增強Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性，也增強Topotecan作用于MDA-MB-231的抗癌活性，通過降低GI50值，分別從24.1nM和2.25μM降到1.08nM和0.15μM。AZD7762作用于多種攜帶p53野生型、p53突變型、MDM2增添或p14缺失的神經(jīng)母細胞瘤細胞系，IC50為82.6nM到505.9nM。
體內(nèi)研究	AZD7762 按25mg/kg劑量單獨作用于攜帶H460-DNp53移植瘤的小鼠和攜帶SW620移植瘤的小鼠，顯示很弱的抗癌活性，但是和Gemcitabine(60mg/kg)聯(lián)用處理這兩種攜帶移植瘤的小鼠，則具有強抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10mg/kg)聯(lián)用作用于攜帶H460-DNp53移植瘤大鼠，抑制腫瘤體積，這種作用存在劑量依賴性。AZD7762(25mg/kg)和Irinotecan(25或50mg/kg) 聯(lián)用作用于攜帶SW620移植瘤的小鼠，引起全部腫瘤衰退。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用桿狀病毒載體，融合在昆蟲細胞中，重組人類Chk1表達作為谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶，通過胱甘肽親和層析純化。合成的肽底物(N-biotinylaminohexanoyl-KKVSRSGLYRSPMPEnlNRPR)用于Chk1合成。實驗中，肽和ATP(完全和40nCi [³³P]ATP)的終濃度分別為0.8和1μM。不同濃度AZD7762，含肽和chk1激酶和ATP的buffer相繼加到384孔板中。然后溫育2小時,加入含EDTA和鄰近閃爍分析(SPA)圓球微粒的buffer終止反應(yīng)，然后使用TopCount計數(shù)器讀數(shù)。進行數(shù)據(jù)分析，測定IC50值。
細胞實驗
細胞系	HT29，SW620和MDA-MB-231細胞
濃度	溶于DMSO，終濃度為12.5μM左右
處理時間	20或48小時
方法	檢測點廢除實驗中，用Camptothecin(拓撲異構(gòu)酶I抑制劑；0.07μg/ml)處理HT29細胞2小時，誘導產(chǎn)生G2期檢測點。然后用AZD7762(12.5μM到6nM)12點滴定法和Nocodazole處理細胞20分鐘。細胞和3.7%甲醛混合1小時，用含0.05% Triton X的PBS滲透處理，然后與anti-phH3抗體溫育1小時，然后用Hoechst染料染色1小時。使用ArrayScan測定有絲分裂指數(shù)，作為進行有絲分裂細胞的百分數(shù)。增強實驗中，用Gemcitabine 9點滴定(0.01到100nM)和固定劑量AZD7762(300nM)處理SW620或MDA-MB-231細胞24小時。24小時后，移除培養(yǎng)基，單獨加入AZD7762，再處理24小時。細胞在無AZD7762培養(yǎng)基中再溫育72小時，通過MTT測定細胞增殖。
動物實驗
動物模型	皮下注射H460-DNp53細胞或SW620細胞的雄性NCr小鼠或皮下注射H460-DNp53細胞的雄性rnu大鼠
配制	11.3% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	~25mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻：

1. Zabludoff SD, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2955-2966.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC6632-10mM	AZD7762 (Chk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6632-5mg	AZD7762 (Chk抑制劑)	5mg
SC6632-25mg	AZD7762 (Chk抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AZD7762 (Chk抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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