Belinostat (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Belinostat (HDAC抑制劑)	英文名稱:Belinostat (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD1110-5mg	Belinostat (HDAC抑制劑)	5mg	353.00元

化學信息：

化學名	(E)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide
簡稱	Belinostat
別名	PXD101, Belecodaq, PXD-101, PXD 101
中文名	貝利司他
化學式	C₁₅H₁₄N₂O₄S
分子量	318.35
CAS號	414864-00-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO64mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.57ml DMSO，或者每3.18mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1110-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Belinostat (PXD101)是一種新型HDAC抑制劑，無細胞試驗中IC50為27nM，對耐Cisplatin的腫瘤具有活性。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點	HDAC	－	－	－	－
IC50	27nM	－	－	－	－
體外研究	Belinostat抑制腫瘤細胞生長(包括A2780、HCT116、HT29、WIL、CALU-3、MCF7、PC3及HS852)，IC50為0.2到0.66μM。Belinostat作用于A2780/cp70和2780AD細胞時活性很低，這兩個細胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780細胞衍生的。Belinostat通過PARP分裂和組蛋白H3/H4的乙酰化而誘導細胞凋亡。Belinostat抑制膀胱癌細胞生長，尤其是5637細胞，細胞在G0-G1期積累，在S期下降，在G2-M期上升。Belinostat抑制細胞生長的活性不受多重耐藥表現型的影響，但是docetaxel的活性明顯受影響。Belinostat可以增強docetaxel或carboplatin抑制OVCAR-3和A2780細胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌細胞系也增強微管乙?；饔谩Ｗ钚卵芯匡@示Belinostat在TGF-β信號依賴機制中激活蛋白激酶A和降低survivin mRNA。
體內研究	Belinostat按10mg/kg劑量處理A2780和A2780/cp70移植瘤，明顯延遲腫瘤生長，但是對動物體重沒有影響。在鼠膀胱細胞中，Belinostat也誘導p21WAF1、HDAC核心和細胞通訊基因。Belinostat按100mg/kg劑量單獨處理A2780移植瘤，產生抗癌功效，腫瘤抑制率(TGI)達47%，這種抑制存在劑量依賴性。100mg/kg Belinostat和40mg/kg Carboplatin聯用可以延遲腫瘤生長，從18.6天到22.5天。Bortezomib和Belinostat聯用，明顯抑制腫瘤，此外，作用于攜帶抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠顯示腸胃毒性。
臨床實驗	N/A
特征	Belinostat是Topotarget的領先藥物，已經進行過多次臨床試驗。

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	匯合培養(yǎng)，用冷PBS中沖洗2遍，按200×g轉速離心5分鐘。細胞懸浮在2體積的溶解buffer中，60mM Tris buffer(pH為7.4)包含30%甘油和450mM NaCl，用干冰凍結，然后30℃水浴溶解，循環(huán)3次。細胞碎片按1.2×10⁴g轉速離心5分鐘，然后上清液儲存于-80℃中。使用[³H]乙酰CoA，通過p300的重組蛋白包括次黃嘌呤-氨基喋呤-胸腺嘧啶域乙?；M蛋白H4肽段(序列為SGRGKGGKGLGKGGAKRHRK)。100μg H4肽段與次黃嘌呤-氨基喋呤-胸腺嘧啶buffer(buffer包含50mM Tris HCl pH為8.0，5% 甘油，50mM KCl和0.1mM EDTA)，1mM DTT，1mM 4-(2-氨乙基)，苯磺?；铮?×蛋白酶抑制劑，50μl純化的p300，及1.85M [³H]乙酰CoA(4.50Ci/mmol)混合，最終體積為300μl，在30℃溫育45分鐘。p300蛋白和20μl 50% Ni-瓊脂糖在4℃下溫育1小時，然后離心分離。上清液上樣到2ml Sephadex G15柱中。加入1毫升蒸餾水，收集三滴樣片，重復加入蒸餾水直到體積為4-5ml，收集40滴樣片。用2ml閃爍液稀釋3微升樣片，在閃爍計數板上計數，用于鑒定包含標記肽段的樣片。合并樣片，測定1μl組合樣本，用于測定每個肽段的放射性。在150μl buffer，2μl 細胞抽提物和2μl Belinostat的混合液中進行反應。加入2μl [³H] 標記的底物開始反應。樣本在37℃下溫育45分鐘，加入HCl和乙酸(終濃度分別為0.72和0.12M)終止反應。釋放的[³H]乙酸鹽加到750μl 乙酸乙酯中，按1.2×10⁴g轉速離心5分鐘。上層(600μl)轉移到3ml閃爍液，然后計數。
細胞實驗
細胞系	A2780，A2780/cp70，2780AD，HCT116，HT29，WIL，CALU-3，MCF7，PC3和HS852細胞
濃度	0.016到10μM
處理時間	24小時
方法	腫瘤細胞系(A2780，A2780/cp70，2780AD，HCT116，HT29，WIL，CALU-3，MCF7，PC3和HS852)按8×10⁴個細胞/25cm²瓶接種在5ml培養(yǎng)基中，溫育48小時。用Belinostat(0.016到10μM)處理細胞24小時。1ml胰蛋白酶/EDTA加到培養(yǎng)瓶中。細胞分離后，加入1ml培養(yǎng)基，細胞再次懸浮。稀釋細胞，按0.5-2×10³個細胞/皿移到6cm Petri皿中。37℃下溫育10到15天。用PBS沖洗細胞，溶于甲醇，用結晶紫染色，計數大于50個細胞的群落。通過IC50值計算敏感度。
動物實驗
動物模型	右側腹皮下注射A2780，A2780/cp70和HCT116細胞的CD1 nu/nu鼠
配制	Belinostat溶解在DMSO中，然后用水稀釋，最終濃度10%
劑量	≤40mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Plumb JA, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(8), 721-728.

2. Buckley MT, et al. J Transl Med, 2007, 5, 49.

3. Qian X, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(8), 2086-2095.

4. Chowdhury S, et al. J Biol Chem, 2011, 286(35), 30937-30948.

5. Duan J, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(1), 37-50.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD1110-10mM	Belinostat (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1110-5mg	Belinostat (HDAC抑制劑)	5mg
SD1110-25mg	Belinostat (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Belinostat (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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