BKM120 (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):BKM120 (PI3K抑制劑)	英文名稱(chēng):BKM120 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2726-5mg	BKM120 (PI3K抑制劑)	5mg	詢(xún)價(jià)

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
簡(jiǎn)稱(chēng)	BKM120
別名	NVP-BKM120, Buparlisib, NVP-BKM120, NVP-BKM-120, BKM 120, BKM-120
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₈H₂₁F₃N₆O₂
分子量	410.39
CAS號(hào)	944396-07-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2726-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為52nM/166nM/116nM/262nM。對(duì)VPS34，mTOR，DNAPK的作用效果下降，而對(duì)PI4Kβ幾乎沒(méi)有活性。Phase 2。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	p110α	p110δ	p110β	p110γ	Vps34
IC50	52nM	116nM	166nM	262nM	2.4μM
體外研究	BKM120作用于解除PI3K調(diào)節(jié)的細(xì)胞系，包括A2780、U87MG、MCF7和DU145時(shí)，具有抗增殖活性，GI50為0.1-0.7nM。BKM120誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(ARP1、ARK、mM.1S、mM1.R和U266)凋亡，導(dǎo)致G1期細(xì)胞增多，S期細(xì)胞減少。BKM120誘導(dǎo)CD138+原代MM細(xì)胞凋亡，且作用于CD138-基質(zhì)細(xì)胞時(shí)毒性較低。BKM120可引起B(yǎng)imS的上調(diào)和XIAP的下調(diào)。BKM120作用于人類(lèi)胃癌細(xì)胞系，降低mTOR下游信號(hào)，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突變的胃癌細(xì)胞系，可以增強(qiáng)p-ERK或 p-STAT3。BKM120和STAT3阻斷劑聯(lián)用，作用于含突變KRAS的細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，具有協(xié)同效應(yīng)，但是作用于KRAS野生型細(xì)胞沒(méi)有這種效果。BKM120主要通過(guò)Aurora B激酶調(diào)節(jié)有絲分裂崩壞。
體內(nèi)研究	BKM120按30、60或100mg/kg劑量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按30和60mg/kg劑量作用于U87MG神經(jīng)膠質(zhì)瘤模型，顯示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg劑量處理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，導(dǎo)致腫瘤體積和K鏈水平明顯降低。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	BKM120溶于DMSO中，按每孔1.25μl直接加到黑色384孔板上。開(kāi)始反應(yīng)，25μl 10nM PI3K和5μg/ml 1-α-磷酸肌醇(PI)加到實(shí)驗(yàn)buffer(10mM Tris pH為7.5，5mM MgCl₂，20mM NaCl，1mM DTT及0.05% CHAPS)，然后加到每孔中，隨后在實(shí)驗(yàn)buffer中加入25μl 2μM ATP。反應(yīng)進(jìn)行直到50% ATP被消耗，然后加入25μl KinaseGlo溶液終止反應(yīng)。終止的反應(yīng)溫育5分鐘，然后通過(guò)熒光測(cè)定殘留的ATP。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	A2780細(xì)胞
濃度	0-6.6μM
處理時(shí)間	3天
方法	A2780細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS，L-谷氨酸，丙酮酸鈉和抗生素的DMEM培養(yǎng)基上。細(xì)胞按每孔10³個(gè)細(xì)胞的密度接種在相同培養(yǎng)基上，溫育3到5小時(shí)。稀釋溶于20mM DMSO中的BKM120。2μl稀釋的BKM120溶液加到細(xì)胞培養(yǎng)基上，(濃度為0-6.6μM)。等體積(100μl)溶液加到96孔板中，在37℃下溫育3天。使用Trilux讀取熒光值而測(cè)定抑制細(xì)胞增殖的效果。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶U87MG和A2780移植瘤的雌性裸鼠
配制	15% Captisol
劑量	~60mg/kg
給藥方式	每天口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Burger MT, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2 (10), 774-779.

2. Park E, et al. Int J Oncol, 2012, 40(4), 1259-1266.

3. Koul D, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(1), 184-195.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SF2726-10mM	BKM120 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2726-5mg	BKM120 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2726-25mg	BKM120 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BKM120 (PI3K抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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