BLU-9931 (FGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BLU-9931 (FGFR抑制劑)	英文名稱:BLU-9931 (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1216-10mM	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	10mM	295.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide
簡(jiǎn)稱	BLU-9931
別名	BLU9931, BLU 9931
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃
分子量	509.38
CAS號(hào)	1538604-68-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1216-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的FGFR4抑制劑，IC50為3nM，選擇性比作用于FGFR1/2/3分別高297、184和50倍。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	FGFR4	FGFR3	FGFR2	FGFR1	－
IC50	3nM	150nM	493nM	591nM	－
體外研究	在MDA-MB-453細(xì)胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信號(hào)通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細(xì)胞系的增殖，比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7細(xì)胞系，其表達(dá)完整的FGFR4信號(hào)復(fù)合物，EC50<1μM。在具有完整FGFR4信號(hào)通路的PDX衍生細(xì)胞系中，BLU9931也會(huì)抑制其增殖。
體內(nèi)研究	在負(fù)荷FGF19-擴(kuò)增的Hep 3B肝臟腫瘤的小鼠中，BLU9931(300mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤退化，并防止腫瘤誘導(dǎo)的體重?fù)p失。在負(fù)荷FGF19-過表達(dá)的PDX-衍生的LIXC012異種移植物的小鼠中，BLU9931 (300mg/kg, p.o.)治療也會(huì)導(dǎo)致腫瘤退化。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	FGFR激酶抑制試驗(yàn)在ATP的KM下進(jìn)行。皮摩爾至納摩爾濃度的FGFR蛋白質(zhì)與1μM CSKtide，50-250μM ATP在1×激酶反應(yīng)緩沖液(KRB)中，一定劑量濃度系列抑制劑存在或不存在下，于25℃培育90分鐘。所有反應(yīng)通過加入終止緩沖液停止，板在Caliper EZReader2上讀取數(shù)據(jù)。IC50值用四參數(shù)log[抑制劑]對(duì)響應(yīng)模式擬合，Hil斜率不固定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Hep 3B、HUH-7、JHH-7、PLC/PRF/5、SK-HEP-1、SNU-182、SNU-387、SNU-398、SNU-423、SNU-449、SNU-878細(xì)胞
濃度	~10μM
處理時(shí)間	72-120小時(shí)
方法	已獲得的PDX-衍生的HCC細(xì)胞系接種到96孔板各自的生長(zhǎng)培養(yǎng)基，使其附著過夜，并用稀釋系列的測(cè)試化合物處理兩個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間。細(xì)胞活性通過CellTiter-Glo測(cè)定，結(jié)果表示為減去背景的相對(duì)光度單位，歸一化為DMSO處理的對(duì)照組。相對(duì)EC50值以劑量反應(yīng)曲線的頂部和底部平臺(tái)之間50%的抑制測(cè)定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷LIXC012腫瘤的小鼠
配制	0.5%羧甲基纖維素/1% Tween 80作為懸浮液
劑量	~300mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Hagel M, et al. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1216-10mM	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1216-5mg	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	5mg
SC1216-25mg	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BLU-9931 (FGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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非會(huì)員

公司成立：18年
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