BLU-9931 (FGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BLU-9931 (FGFR抑制劑)	英文名稱:BLU-9931 (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1216-5mg	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	5mg	964.00元

化學信息：

化學名	N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide
簡稱	BLU-9931
別名	BLU9931, BLU 9931
中文名	N/A
化學式	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃
分子量	509.38
CAS號	1538604-68-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1216-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的FGFR4抑制劑，IC50為3nM，選擇性比作用于FGFR1/2/3分別高297、184和50倍。
信號通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點	FGFR4	FGFR3	FGFR2	FGFR1	－
IC50	3nM	150nM	493nM	591nM	－
體外研究	在MDA-MB-453細胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信號通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細胞系的增殖，比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7細胞系，其表達完整的FGFR4信號復(fù)合物，EC50<1μM。在具有完整FGFR4信號通路的PDX衍生細胞系中，BLU9931也會抑制其增殖。
體內(nèi)研究	在負荷FGF19-擴增的Hep 3B肝臟腫瘤的小鼠中，BLU9931(300mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤退化，并防止腫瘤誘導(dǎo)的體重損失。在負荷FGF19-過表達的PDX-衍生的LIXC012異種移植物的小鼠中，BLU9931 (300mg/kg, p.o.)治療也會導(dǎo)致腫瘤退化。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	FGFR激酶抑制試驗在ATP的KM下進行。皮摩爾至納摩爾濃度的FGFR蛋白質(zhì)與1μM CSKtide，50-250μM ATP在1×激酶反應(yīng)緩沖液(KRB)中，一定劑量濃度系列抑制劑存在或不存在下，于25℃培育90分鐘。所有反應(yīng)通過加入終止緩沖液停止，板在Caliper EZReader2上讀取數(shù)據(jù)。IC50值用四參數(shù)log[抑制劑]對響應(yīng)模式擬合，Hil斜率不固定。
細胞實驗
細胞系	Hep 3B、HUH-7、JHH-7、PLC/PRF/5、SK-HEP-1、SNU-182、SNU-387、SNU-398、SNU-423、SNU-449、SNU-878細胞
濃度	~10μM
處理時間	72-120小時
方法	已獲得的PDX-衍生的HCC細胞系接種到96孔板各自的生長培養(yǎng)基，使其附著過夜，并用稀釋系列的測試化合物處理兩個細胞倍增時間。細胞活性通過CellTiter-Glo測定，結(jié)果表示為減去背景的相對光度單位，歸一化為DMSO處理的對照組。相對EC50值以劑量反應(yīng)曲線的頂部和底部平臺之間50%的抑制測定。
動物實驗
動物模型	負荷LIXC012腫瘤的小鼠
配制	0.5%羧甲基纖維素/1% Tween 80作為懸浮液
劑量	~300mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻：

1. Hagel M, et al. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1216-10mM	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1216-5mg	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	5mg
SC1216-25mg	BLU-9931 (FGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BLU-9931 (FGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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