BMS754807 (IGF-1R抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-18

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BMS754807 (IGF-1R抑制劑)	英文名稱:BMS754807 (IGF-1R抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞代謝 Insulin Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5445-5mg	BMS754807 (IGF-1R抑制劑)	5mg	888.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(2S)-1-[4-[(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide
簡稱	BMS754807
別名	BMS-754807, BMS 754807, UNII-W9E3353E8J, CHEMBL57544
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₄FN₉O
分子量	461.49
CAS號	1001350-96-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol92mg/ml
溶液配制	5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5445-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BMS-754807是一種有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制劑，在無細胞試驗中IC50為1.8nM/1.7nM，對Met、Aurora A/B、TrkA/B和Ron作用稍弱，對Flt3、Lck、MK2、PKA、PKC等幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	Insulin Receptor	IGF-1R	TrkB	Met	TrkA
IC50	1.7nM	1.8nM	4.1nM	5.6nM	7.4nM
體外研究	BMS-754807有效抑制人類多種不同組織來源的腫瘤細胞系的生長，包括間充質(zhì)(尤文氏肉瘤、橫紋肌肉瘤、神經(jīng)母細胞瘤和脂肪肉瘤)，上皮(乳腺、肺、胰腺、結(jié)腸和胃)和造血(多發(fā)性骨髓瘤和白血病)組織，IC50值從5nM到365nM。BMS-754807抑制IGF-1R-Sal細胞和RH41細胞增殖，IC50分別為7nM和5nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal、Rh41和Geo細胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分別為13nM、6nM和21nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal、Rh41和Geo細胞，抑制Akt磷酸化，IC50分別為22nM、13nM和16nM。BMS-754807誘導(dǎo)Rh41細胞凋亡。BMS-754807作用于IGF-Sal細胞系，抑制IGF-1R(IC50=13nM)和下游靶點Akt(IC50=22nM)和MAPK(IC50=13nM)的磷酸化。在兒科臨床前期試驗計劃(PPTP)中，BMS-754807作用于23種細胞系，平均EC50值為0.62?M。
體內(nèi)研究	BMS-754807(12.5mg/kg，口服)作用于攜帶 IGF-1R-Sal腫瘤的裸鼠，抑制腫瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一組選定的上皮(IGF-1R-Sal、GEO和Colo205)，造血(JJN3)和間質(zhì)(RD1和Rh41)移植瘤模型，抑制腫瘤生長，腫瘤生長抑制率從53%至115%不等。BMS-754807(6.25mg/kg)作用于轉(zhuǎn)基因的IGF-Sal腫瘤小鼠模型，完全抑制腫瘤生長，且抑制pIGF-1R和pAKT。BMS-754807與小鼠血漿和人類血漿的蛋白結(jié)合率分別為98.5%和95.9%。BMS-754807(25mg/kg)作用于攜帶KT-5(Wilms)、KT-14(rhabdoid)、Rh28(rhabdomyosarcoma)和OS-1移植瘤的小鼠模型，顯著抑制腫瘤。
臨床實驗	N/A
特征	胰島素樣生長因子-1R/IR家族激酶的多重抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在體外激酶實驗中使用重組人類IGF-1受體酶測定BMS-754807，在生化實驗中使用合成肽KKSRGDYMTMQIG作為磷酸受體底物測定BMS-754807。在Ubottom 384孔板中使用30μl實驗緩沖液(100mM Hepes pH 7.4，10mM MgCl₂，0.015% Brij35和4mM DTT)來進行酶活測定。通過結(jié)合ATP，1.5μM熒光標記肽底物，酶和BMS-754807而開始反應(yīng)，反應(yīng)持續(xù)60分鐘。加入EDTA終止反應(yīng)。通過電泳分離熒光底物和磷酸化產(chǎn)物，然后在Caliper LabChip 3000上分析反應(yīng)混合物。通過對劑量反應(yīng)曲線進行非線性回歸分析而獲得IC50值。
細胞實驗
細胞系	IGF-1R-Sal，RH41和Geo細胞系
濃度	365nM
處理時間	72小時
方法	細胞按密度培養(yǎng)在RPMI+GLUTAMAX培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中含有有10%熱滅活的胎牛血清(FBS)，10mM Hepes，青霉素和鏈霉素。BMS-754807處理細胞72小時后，通過測定3H-胸甘滲透到DNA中的程度而測評細胞增殖。結(jié)果表示為IC50。
動物實驗
動物模型	攜帶IGF-1R-Sal、GEO、Colo205、JJN3、RD1或Rh41腫瘤的裸鼠
配制	聚乙二醇400的混合物[PEG400/水(4:1; vol/vol)]
劑量	150mg/kg
給藥方式	口服

參考文獻：

1. Carboni JM, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3341-3349.

2. Wittman MD, et al. J Med Chem, 2009, 52(23), 7360-7363.

3. Kolb EA, et al. Pediatr Blood Cancer, 2011, 56(4), 595-603.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5445-10mM	BMS754807 (IGF-1R抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5445-5mg	BMS754807 (IGF-1R抑制劑)	5mg
SF5445-25mg	BMS754807 (IGF-1R抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BMS754807 (IGF-1R抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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