Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	英文名稱:Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0263-25mg	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	25mg	1367.00元

化學信息：

化學名	[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
簡稱	Bortezomib
別名	PS 341, PS-341, LDP-341, Velcade, 保特佐米, 包特佐米
中文名	硼替佐米
化學式	C₁₉H₂₅BN₄O₄
分子量	384.24
CAS號	179324-69-7
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 76mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0263-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Bortezomib(PS-341)是一種有效的20S proteasome抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.6nM。
信號通路	Proteases; Ubiquitin
靶點	20S proteasome	－	－	－	－
IC50	0.6nM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	Bortezomib，一種硼酸二肽，是一種26S蛋白酶體的高選擇性可逆抑制劑，其作用于錯誤折疊蛋白的降解，并且對細胞周期的調(diào)控是必要的。暴露于Bortezomib能夠穩(wěn)定p21、p27和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白、微囊蛋白-1和抑制劑κB-α，這防止了核因子κB誘導的細胞存活途徑的激活。Bortezomib也會促進促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)的激活。這些細胞蛋白水平的改變導致對增殖、遷移的抑制和癌細胞凋亡的促進。Bortezomib能夠滲透到細胞，并抑制蛋白酶體介導的細胞內(nèi)長壽蛋白水解，抑制50%蛋白質(zhì)水解的濃度為0.1μM。Bortezomib對衍生自美國國家癌癥研究所(NCI)多重人類腫瘤的一組60個癌細胞系的IC50值為7nM。PC-3細胞用Bortezomib(100nM)處理8小時導致細胞積聚在G2-M期，相應(yīng)的G1期細胞數(shù)量減少。Bortezomib在24和48小時殺死PC-3細胞，IC50分別為100和20nM。Bortezomib治療16-24小時后誘導細胞核縮合。Bortezomib在低至100nM濃度下以時間依賴的方式導致PARP裂解，在處理24小時后產(chǎn)生效果。
體內(nèi)研究	Bortezomib單一用藥的抗癌作用已在多發(fā)性骨髓瘤的異種移植模型，成人白血病、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、頭頸癌和結(jié)腸癌以及在黑色素瘤中得到證實。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib(1.0mg/kg，每天)，服用18天引起腫瘤生長延遲，并減少轉(zhuǎn)移數(shù)量。Bortezomib單一用藥，高達5mg/kg劑量時顯著降低乳腺癌細胞的存活率。在前列腺癌小鼠異種移植模型中，Bortezomib(1.0mg/kg，每周一次)用藥4周減少60%腫瘤生長。1.0mg/kg Bortezomib給藥4周導致胰腺癌小鼠異種移植物生長減少72%或84%，并導致腫瘤細胞凋亡增加。1.0mg/kg Bortezomib顯著抑制人漿細胞瘤異種移植物生長，增加腫瘤細胞凋亡和總存活率，并減少腫瘤血管生成。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在典型的動力學試驗中，2ml試驗緩沖液(20mM HEPES、0.5mM EDTA、0.035% SDS(pH7.8))和Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3ml熒光比色皿中，并將比色皿放置于熒光分光光度計的夾套細胞皿座。反應(yīng)溫度通過循環(huán)水浴維持在37℃。反應(yīng)溶液達到熱平衡后(5分鐘)，1μl-10μl儲存酶溶液加入培養(yǎng)皿。伴隨AMC從多肽AMC底物裂解的反應(yīng)進程通過440nm(λex=380nm)下熒光發(fā)射的增加監(jiān)測。
細胞實驗
細胞系	人多發(fā)性骨髓瘤細胞系U266
濃度	~10μM
處理時間	2天
方法	通過測定細胞吸收MTT染料的情況而測定Bortezomib對MM和BMSC生長的抑制情況。每孔使用10μl 5mg/ml MTT對培養(yǎng)48小時的細胞進行脈沖處理，至少處理4小時，隨后加入100μl含0.04N HCl的異丙醇。使用分光光度計在570nm處測定吸光值。
動物實驗
動物模型	人漿細胞瘤異種移植物RPMI 8226
配制	生理鹽水
劑量	1mg/kg
給藥方式	i.v.，一周兩次，使用4周，然后一周一次

參考文獻：

1.?Stein RL, et al. Biochemistry. 1996; 35(13):3899-3908.

2.?Adams J, et al. Cancer Res. 1999; 59(11):2615-2622.

3.?Hideshima T, et al. Cancer Res. 2001; 61(7):3071-3076.

4.?LeBlanc R, et al. Cancer Res. 2002; 62(17):4996-5000.

5.?Boccadoro M, et al. Cancer Cell Int. 2005; 5(1):18.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0263-10mM	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0263-5mg	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	5mg
SC0263-25mg	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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