BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)	英文名稱:BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 神經(jīng)科學(xué) Neurotransmission

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD9540-25mg	BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)	25mg	414.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride
簡稱	BMY7378
別名	BMY 7378, BMY-7378, BMY 7378 dihydrochloride
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl
分子量	458.42
CAS號	21102-95-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water92mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol20mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9540-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BMY 7378是一種多靶點抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動劑和拮抗劑，pKi為8.3。
信號通路	Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶點	5-HT1A	α1D-adrenoceptor	Dopamine D2 receptor	α2C-adrenoceptor	5-HT1C
IC50	8.3(pIC50)	8.2(pKi)	7.4(pIC50)	6.54(pKi)	6.4(pIC50)
體外研究	BMY7378對α2C-腎上腺素受體的選擇性比其他α2-腎上腺素受體高10倍，pKi為6.54。BMY 7378選擇性作用于α1D-腎上腺素受體亞型(Pki：倉鼠α1b-腎上腺素受體6.2，人α1b-腎上腺素受體7.2；牛α1c-腎上腺素受體6.1，人α1c-腎上腺素受體6.6；大鼠α1d-腎上腺素受體8.2，人α1d-腎上腺素受體9.4)。BMY 7378在1nM到30nM濃度下在大鼠中縫背核中產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用。
體內(nèi)研究	BMY 7378(pA2為8.67)作用于去甲腎上腺素引起的大鼠主動脈收縮，比yohimbine(pA2為6.62)有效100倍左右。BMY 7378(pA2為6.48)對人體隱靜脈(α2C-腎上腺素受體)中去甲腎上腺素引起的收縮響應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用，該作用比yohimbine(pA2為7.56)低10倍。BMY 7378劑量依賴性(0.25-5mg/kg s.c.)降低大鼠體內(nèi)8-OH-DPAT(0.75mg/kg s.c.)誘導(dǎo)的不可測水平的前爪踩踏和頭部搖晃。在麻醉大鼠的腹側(cè)海馬體中，通過在大鼠體內(nèi)微量滲析檢測，BMY 7378劑量依賴性顯著減少5-HT釋放。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	制備大鼠腎臟細胞膜和表達人重組α2C-腎上腺素受體的Sf9細胞的細胞膜。產(chǎn)生的微粒立即使用，或儲存在-20℃供以后使用。微粒在10體積(腎臟)或25體積(Sf9細胞)培育緩沖液中重新生成。在飽和實驗中，等份細胞膜懸浮液與不同濃度的[³H]-yohimbine(比活度：81CimMol-1)在25℃(大鼠腎臟：0.5-30nM；Sf9細胞：0.2-20nM；大鼠頜下腺：1.0-40nM；孵育緩沖液：Tris-HCl 50mM，EDTA 5mM，pH 7.4)下進行培育。在競爭性研究中，[³H]-yohimbine(5或10nM)與0.1nM-1mM的濃度以0.5對數(shù)單元增長的競爭性配體培育30分鐘。非特異性結(jié)合在phentolamine(10M)存在下測定。[³H]-yohimbine的特異性結(jié)合是置換實驗中使用的濃度下，總結(jié)和量的70-90%。用冰預(yù)冷的培育緩沖液洗滌終止試驗，隨后使用Brandel細胞采集器通過Whatman GF/C過濾器快速真空過濾。保留在過濾器上的放射性通過液體閃爍光譜法測定。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	大鼠
配制	無菌0.9%氯化鈉溶液
劑量	0.25-5mg/kg
給藥方式	單劑量皮下注射

參考文獻：

1. Cleary L, et al. Auton Autacoid Pharmacol, 2005, 25(4), 135-141.

2. Greuel JM, et al. Eur J Pharmacol, 1992, 211(2), 211-219.

3. Sharp T, et al. Eur J Pharmacol, 1990, 176(3), 331-40.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD9540-10mM	BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD9540-5mg	BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)	5mg
SD9540-25mg	BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BMY7378 (5-HT Receptor拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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