Bosutinib (Src抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Bosutinib (Src抑制劑)	英文名稱:Bosutinib (Src抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1004-10mM	Bosutinib (Src抑制劑)	10mM	128.00元

化學信息：

化學名	4-(2,4-dichloro-5-methoxyanilino)-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile
簡稱	Bosutinib
別名	SKI-606, SKI 606, SKI606
中文名	博舒替尼
化學式	C₂₆H₂₉Cl₂N₅O₃
分子量	530.45
CAS號	380843-75-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1004-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Bosutinib (SKI-606)是一種新型的雙重Src/Abl抑制劑，在無細胞試驗中IC50分別為1.2nM和1nM。
信號通路	Angiogenesis
靶點	Abl	Src	－	－	－
IC50	1nM	1.2nM	－	－	－
體外研究	Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶選擇性高，IC50為1.2nM，且有效抑制Src依賴的細胞增殖，IC50為100nM。Bosutinib 顯著抑制Bcr-Abl陽性白血病細胞系KU812，K562和MEG-01而不是 Molt-4，HL-60，Ramos和其他白血病細胞系的增殖，IC50分別為5nM、20nM和20nM，比STI-571更有效。與STI-571類似，Bosutinib作用于Abl-mlV轉化纖維，具有看增殖活性，IC50為90nM。Bosutinib濃度分別為50nM、10-25nM和200nM時，切除Cml細胞中的Bcr-Abl和STAT5及纖維中表達的v-Abl酪氨酸磷酸化，導致Bcr-Abl下游信號Lyn/Hck磷酸化受抑制。雖然不能抑制乳腺癌細胞增殖和存活，但是可明顯降低乳腺癌細胞運動和入侵，IC50為250nM，提高細胞間粘附和β-連環(huán)蛋白的膜定位。
體內(nèi)研究	Bosutinib每天按60mg/kg劑量有效作用于攜帶Src-轉化纖維移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分別為18%和30%。Bosutinib口服給藥小鼠5天，顯著抑制K562腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100mg/kg劑量處理可根除大的腫瘤，按150mg/kg劑量處理可除去腫瘤，且沒有毒性。與作用于HT29移植瘤的效果相比，Bosutinib按75mg/kg劑量作用于攜帶Colo205移植瘤的裸鼠，每天兩次，可抑制腫瘤生長，提高劑量后不會有更高效果，但是按50mg/kg劑量處理則沒有效果。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用ELISA法測定Src激酶活性。Src(每次反應3單位)，反應buffer(50mM Tris-HCl pH 7.5, 10mM MgCl₂, 0.1mM EGTA, 0.5mM Na₃VO₄)和cdc2底物肽，加入不同濃度Bosutinib，然后在30℃下溫育10分鐘。加入ATP，終濃度為100μM，開始反應，30℃下溫育1小時，然后加入EDTA終止反應。在DELFIA固相基于銪的檢測法格板上進行Abl激酶實驗。2μM生物素化的肽段結合到鏈霉親和素包被的微量滴定板上，在溶于PBS的1mg/ml卵清蛋白中進行1.5小時。用PBS/0.1% Tween-80沖洗板1小時，隨后用PBS沖洗。激酶反應在30℃下進行1小時。Abl激酶(10單位)與50mM Tris-HCl(pH 7.5)、10mM MgCl₂、80μM EGTA、100μM ATP、0.5mM Na₃VO₄、1% DMSO、1mM HEPES (pH 7.0)、200μg/ml卵清蛋白及不同濃度Bosutinib混合。加入EDTA反應終止，終濃度為50mM。使用Eu標記的磷酸酪氨酸抗體和DELFIA增強液監(jiān)測反應。
細胞實驗
細胞系	Abl-mlV、Rat 2、KU812、K562和MEG-01
濃度	溶于DMSO，終濃度為1μM左右
處理時間	72小時
方法	用不同濃度Bosutinib處理細胞72小時。在Sigmacote處理的超低結合96孔板上檢測Abl-mlV轉化纖維的Anchorage非依賴增殖，阻止剩余細胞粘附。使用MTS或Cell-Glo測定細胞增殖。為了測定細胞周期或者細胞死亡，細胞準備在CycleTest和DNA試劑盒中，用于FACS分析，在熒光激活的細胞分選流式細胞儀中進行分析。
動物實驗
動物模型	注射K562細胞的雌性裸鼠
配制	懸浮于0.5%甲基纖維素/0.4% Tween-80
劑量	150mg/kg/day
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. Boschelli DH, et al. J Med Chem. 2001, 44(23), 3965-3977.

2. Golas JM, et al. Cancer Res. 2003, 63(2), 375-381.

3. Vultur A, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1185-1194.

4. Golas JM, et al. Cancer Res. 2005, 65(12), 5358-5364.

5. Redaelli S, et al. Leukemia. 2010, 24(6), 1223-1227.

6. Sakuma Y, et al. Oncol Rep. 2011, 25(3), 661-667.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1004-10mM	Bosutinib (Src抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1004-5mg	Bosutinib (Src抑制劑)	5mg
SC1004-25mg	Bosutinib (Src抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Bosutinib (Src抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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