Cabozantinib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Cabozantinib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5305-10mM	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	10mM	163.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
簡(jiǎn)稱	Cabozantinib
別名	XL-184, XL184, BMS-907351, XL 184
中文名	卡博替尼
化學(xué)式	C₂₈H₂₄FN₃O₅
分子量	501.51
CAS號(hào)	849217-68-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5305-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.035nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為1.3nM、4nM、4.6nM、12nM/11.3nM/6nM、14.3nM和7nM。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR2/KDR	c-Met	Kit	VEGFR3/FLT4	Axl
IC50	0.035nM	1.3nM	4.6nM	6.0nM	7.0nM
體外研究	XL184是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑，尤其抑制c-Met和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret、Kit、FLT1、FLT3、FLT4、Tie2和AXL，IC50分別為4nM、4.6nM、12nM、11.3nM、6nM、14.3nM和7nM。XL184微弱抑制RON和PDGFR-β，IC50分別為124nM和234nM，而對(duì)FGFR1則幾乎沒(méi)有抑制活性，IC50為5.294μM。XL184低濃度(0.1-0.5μM)時(shí)處理MPNST細(xì)胞，也顯著抑制組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化及其下游信號(hào)，且抑制HGF誘導(dǎo)的MPNST細(xì)胞遷移和侵襲。XL184作用于細(xì)胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)，也顯著抑制Met和VEGFR2磷酸化。雖然XL184濃度為0.1μM時(shí)不能抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)，但是濃度為5-10μM時(shí)則能顯著抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)。
體內(nèi)研究	XL184按30mg/kg劑量處理攜帶自發(fā)胰島細(xì)胞瘤的RIP-Tag2小鼠，擾亂83%腫瘤血管，降低周細(xì)胞和空基底膜袖，引起廣泛瘤內(nèi)缺氧和廣泛的腫瘤細(xì)胞凋亡，且停藥后延緩腫瘤血管再生長(zhǎng)，與XL999相比更顯著抑制VEGFR而不是c-Met，導(dǎo)致血管降低43%，說(shuō)明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相關(guān)的受體酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原發(fā)腫瘤的侵襲和減少轉(zhuǎn)移。XL184每天按30mg/kg劑量處理SCID小鼠，顯著廢除人MPNST移植瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。XL184處理乳腺癌，肺癌膠質(zhì)瘤模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，降低腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞增殖，促進(jìn)凋亡。XL184按100mg/kg和10mg/kg劑量分別單獨(dú)處理攜帶MDA-MB-231腫瘤的小鼠和攜帶C6腫瘤的大鼠，持續(xù)抑制腫瘤生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	ST88-14，STS26T和MPNST724
濃度	溶于DMSO，終濃度~10μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	使用不同濃度XL184處理細(xì)胞48小時(shí)。通過(guò)MTS實(shí)驗(yàn)使用CellTiter96 Aqueous非放射性細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)試劑盒測(cè)定細(xì)胞生長(zhǎng)。然后在490nM處測(cè)定吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶自發(fā)胰島腫瘤的RIP-TAG2轉(zhuǎn)基因小鼠
配制	懸浮在5mg/ml的無(wú)菌生理鹽水或水中
劑量	~60mg/kg
給藥方式	口服飼喂

參考文獻(xiàn)：

1. You WK, et al. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

2. Torres KE, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

3. Yakes FM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5305-10mM	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5305-5mg	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5305-25mg	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Cabozantinib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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