Cabozantinib (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Cabozantinib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5305-25mg	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	25mg	1381.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
簡稱	Cabozantinib
別名	XL-184, XL184, BMS-907351, XL 184
中文名	卡博替尼
化學(xué)式	C₂₈H₂₄FN₃O₅
分子量	501.51
CAS號	849217-68-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5305-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為0.035nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為1.3nM、4nM、4.6nM、12nM/11.3nM/6nM、14.3nM和7nM。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	VEGFR2/KDR	c-Met	Kit	VEGFR3/FLT4	Axl
IC50	0.035nM	1.3nM	4.6nM	6.0nM	7.0nM
體外研究	XL184是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑，尤其抑制c-Met和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret、Kit、FLT1、FLT3、FLT4、Tie2和AXL，IC50分別為4nM、4.6nM、12nM、11.3nM、6nM、14.3nM和7nM。XL184微弱抑制RON和PDGFR-β，IC50分別為124nM和234nM，而對FGFR1則幾乎沒有抑制活性，IC50為5.294μM。XL184低濃度(0.1-0.5μM)時處理MPNST細胞，也顯著抑制組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化及其下游信號，且抑制HGF誘導(dǎo)的MPNST細胞遷移和侵襲。XL184作用于細胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)，也顯著抑制Met和VEGFR2磷酸化。雖然XL184濃度為0.1μM時不能抑制MPNST細胞生長，但是濃度為5-10μM時則能顯著抑制MPNST細胞生長。
體內(nèi)研究	XL184按30mg/kg劑量處理攜帶自發(fā)胰島細胞瘤的RIP-Tag2小鼠，擾亂83%腫瘤血管，降低周細胞和空基底膜袖，引起廣泛瘤內(nèi)缺氧和廣泛的腫瘤細胞凋亡，且停藥后延緩腫瘤血管再生長，與XL999相比更顯著抑制VEGFR而不是c-Met，導(dǎo)致血管降低43%，說明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相關(guān)的受體酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原發(fā)腫瘤的侵襲和減少轉(zhuǎn)移。XL184每天按30mg/kg劑量處理SCID小鼠，顯著廢除人MPNST移植瘤生長和轉(zhuǎn)移。XL184處理乳腺癌，肺癌膠質(zhì)瘤模型，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，降低腫瘤和內(nèi)皮細胞增殖，促進凋亡。XL184按100mg/kg和10mg/kg劑量分別單獨處理攜帶MDA-MB-231腫瘤的小鼠和攜帶C6腫瘤的大鼠，持續(xù)抑制腫瘤生長。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	ST88-14，STS26T和MPNST724
濃度	溶于DMSO，終濃度~10μM
處理時間	48小時
方法	使用不同濃度XL184處理細胞48小時。通過MTS實驗使用CellTiter96 Aqueous非放射性細胞增殖實驗試劑盒測定細胞生長。然后在490nM處測定吸光值。
動物實驗
動物模型	攜帶自發(fā)胰島腫瘤的RIP-TAG2轉(zhuǎn)基因小鼠
配制	懸浮在5mg/ml的無菌生理鹽水或水中
劑量	~60mg/kg
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. You WK, et al. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

2. Torres KE, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

3. Yakes FM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5305-10mM	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5305-5mg	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5305-25mg	Cabozantinib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Cabozantinib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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