Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)	英文名稱:Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0141-25mg	Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)	25mg	101.00元

化學信息：

化學名	(4S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
簡稱	Camptothecin
別名	Camptothecine, (S)-(+)-Camptothecin, (+)-Camptothecine, (+)-Camptothecin, CPT
中文名	喜樹堿
化學式	C₂₀H₁₆N₂O₄
分子量	348.35
CAS號	7689-03-4
純度	99.7%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 5mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0141-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Camptothecin是一種特異性的DNA topoisomerase I(Topo I)抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.68μM。Phase 2。
信號通路	DNA Damage
靶點	Topo I	－	－	－	－
IC50	0.68μM	－	－	－	－
體外研究	Camptothecin是1966年最先從Camptotheca acuminate獨立的植物堿。有效且特定抑制DNA拓撲異構(gòu)酶 I(topo I)，IC50為0.68μM。Camptothecin在納摩爾水平作用于多種人類腫瘤細胞系，包括HT29、LOX、SKOV3和SKVLB，有一定細胞毒性，IC50為37nM到48nM。與TNF聯(lián)用，Camptothecin作用于鼠肝細胞，誘導凋亡，IC50為13μM。Camptothecin也廢除TNF誘導的NF-κB激活、和TNF受體相關因子-2(TRAF2)、X-連鎖凋亡蛋白抑制劑(X-IAP)和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表達。5μM Camptothecin作用于HCT116細胞，誘導蛋白酶體調(diào)節(jié)的混合系白血病5(MLL5)蛋白降解，導致p53在Ser392位點磷酸化。由于Camptothecin的溶解性低及具有一定副作用，所以已經(jīng)研發(fā)了多種Camptothecin類似物，其中兩種如Topotecan和Irinotecan,已經(jīng)獲得FDA準核，用于癌癥化學療法中。
體內(nèi)研究	Camptothecin按8mg/kg劑量作用于攜帶多種移植瘤的小鼠，如結(jié)腸癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，完全抑制腫瘤生長及引起腫瘤衰退。Camptothecin(50mg/kg)和TNF(5和7μg/kg)聯(lián)合作用于小鼠，造成肝損傷,而Camptothecin單獨作用時沒有影響。
臨床實驗	N/A
特征	Camptothecin是大量實驗證明具有毒性的植物堿，是DNA拓撲異構(gòu)酶I(topo I)的特定抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	從小牛胸腺中分離拓撲異構(gòu)酶I。所有反應在孔板的10ml反應buffer(50mM Tris-HCl(pH7.5)、100mM KCl、0.5mM EDTA和30pg/ml BSA)中進行反應。Camptothecin溶于DMSO，濃度為10mg/ml，在96孔板上連續(xù)稀釋，加入末端32P標記的pBR322 DNA和拓撲異構(gòu)酶。反應混合物在室溫下溫育30分鐘，然后加入2ml十二烷基硫酸鈉(SDS)和蛋白酶K的混合物(終濃度分別為1.6%和0.14mg/ml)終止反應。在50℃下加熱實驗板30分鐘，加入10ml含0.45N NaOH標準停止混合物，為了獲得單鏈DNA，在TBE緩沖液中使用1.5%瓊脂糖凝膠對樣本進行電泳。凝膠涂抹在硝酸纖維素紙，烘干，用X-射線膠片處理。獲得IC50值。
細胞實驗
細胞系	U87MG、A549和H838細胞
濃度	0.17nM-10mM
處理時間	48小時
方法	腫瘤細胞按每孔1500到4000個接種在96孔板上，孔中含100μl培養(yǎng)基，培養(yǎng)過夜，使細胞粘附。Camptothecin處理細胞48小時，然后用新鮮培養(yǎng)基再處理48小時。加入四種不同濃Camptothecin。用MTT處理細胞4小時，使用0.2ml DMSO，然后用50μl Sorensen's buffer抽提減少的染料產(chǎn)物。稍微震蕩實驗孔板，在570nM處讀取吸光值。使用四參數(shù)方程，根據(jù)MTT實驗數(shù)據(jù)，繪制曲線。
動物實驗
動物模型	攜帶CASE、SW48、DOY、SPA和CLO移植瘤的裸鼠
配制	通過超聲波破碎法分散在Intralipid 20%中，濃度為1mg/ml
劑量	0–8mg/kg
給藥方式	肌肉注射或靜脈注射，每周兩次。

參考文獻：

1. Wall ME, et al. J Am Chem Soc. 1966; 88(16):3888–3890.

2. Giovanella BC, et al. Cancer Res. 1991; 51(11):3052-3055.

3. Luzzio MJ, et al. J Med Chem. 1995; 38(3):395-401.

4. Hentze H, et al. Hepatology. 2004; 39(5):1311-1320.

5. Cheng F, et al. Oncogene. 2011; 30(33):3599-3611.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0141-10mM	Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0141-5mg	Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)	5mg
SC0141-25mg	Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫避光保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃避光保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Camptothecin (Topoisomerase抑制劑)

公司簡介

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員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
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