CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-18

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	英文名稱:CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2703-5mg	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	5mg	824.00元

化學信息：

化學名	6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile,hydrochloride
簡稱	CHIR-99021 HCl
別名	Chir 99021 hcl, Chir-99021 hcl, Chir99021 hcl, CT 99021 hcl, CT-99021 hcl, CT99021 hcl
中文名	N/A
化學式	C₂₂H₁₈Cl₂N₈.HCl
分子量	501.8
CAS號	252917-06-9 (free base)
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2703-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，在無細胞試驗中IC50為10nM/6.7nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物Cdc2與ERK2。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶點	GSK-3β	GSK-3α	Tie-2	FLT1	KDR
IC50	6.7nM	10nM	>5μM	>5μM	>5μM
體外研究	CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶選擇性高500倍。此外，CHIR-99021只與一組22種藥理相關(guān)的受體微弱結(jié)合，且對一組23種非激酶的酶幾乎沒有抑制活性。CHIR-99021作用于表達胰島素受體的CHO-IR細胞，誘導糖原合成酶(GS)激活，EC50為0.763μM。CHIR-99021(3μM)作用于3T3-L1前脂肪細胞，除了模擬胰島素的作用，抑制GSK-3，使胞內(nèi)游離β-catenin增加1.9倍，模仿經(jīng)典Wnt信號通路。在分化的前3天，CHIR-99021處理，抑制脂肪細胞分化，IC50為0.3μM，通過抑制CCAAT/增強子結(jié)合蛋白α(C/EBPα)和過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)的誘導作用。不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021處理，即使在高濃度，不會降低INS-1E細胞活力。相反，CHIR-99021增加INS-1E細胞增殖，這種作用具有劑量依賴性，且顯著抑制高糖和高棕櫚酸誘導的INS-E細胞死亡，這種作用具有濃度依賴性。CHIR-99021濃度低至1μM，處理離體大鼠胰島，促進β細胞復制，5μM CHIR-99021處理，使細胞復制增長2-3倍。
體內(nèi)研究	CHIR-99021按30mg/kg劑量口服處理患2型糖尿病的嚙齒類動物模型，增強葡萄糖代謝，處理3-4小時后，血漿葡萄糖減少近150mg/dl，而血漿胰島素保持或低于對照水平。CHIR-99021按16或48mg/kg劑量口服給藥ZDF大鼠，1小時后，再口服葡萄糖，顯著改善糖耐量，16mg/kg和48mg/kg處理組的血漿葡萄糖分別減少14%和33%，較高劑量CHIR-99021處理，再口服葡萄糖，還可以降低高血糖。CHIR-99021處理移植小鼠或人造血干細胞(HSC)的受體小鼠，顯著增強造血重建功能，說明GSK-3是一種特異性的HSC活性調(diào)節(jié)劑。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	聚丙烯96孔板中每孔充滿了含27nM GSK-3α或29nM GSK-3β和0.5μM生物素-CREB 肽底物的300μl緩沖液(50mM Tris HCl，10mM MgCl₂，1mM EGTA，1mM二硫蘇糖醇，25mM β-glycerophosphate，1mM NaF，0.01% BSA，pH 7.5)。各種濃度CHIR-99021加入3.5μl DMSO中，隨后加入50μl ATP儲存液，使所有無細胞實驗中ATP終濃度為1μM。溫育后，100μl等分試樣按一式三份轉(zhuǎn)移至每孔含100μl 50μM ATP和20mM EDTA的Combiplate 8孔板中。1小時后，使用用PBS將孔洗滌5次，填充200μl閃爍液，密封，放置30分鐘后，然后在閃爍計數(shù)器中計數(shù)。所有步驟在室溫下進行。
細胞實驗
細胞系	INS-1E
濃度	溶于DMSO，終濃度為20μM
處理時間	1或4天
方法	細胞在饑餓培養(yǎng)基(只含5mM葡萄糖，1%胎牛血清)中維持24小時。然后使用不同濃度的CHIR-99021處理細胞的1天或4天。通過使用CyQuant染料進行細胞DNA染色，測量細胞數(shù)，當結(jié)合DNA就會發(fā)出熒光。溫育30分鐘后，使用FLUOstar Optima酶標儀測量熒光。通過BrdUrd摻入法測定細胞復制。最后4小時，BrdUrd標記溶液加入到培養(yǎng)基中，然后使用FixDenat溶液固定細胞，與單克隆anti-BrdUrd-POD抗體溫育。每孔加入底物溶液后，在微孔板發(fā)光檢測儀上使用Analyst HT檢測系統(tǒng)測量光發(fā)射。
動物實驗
動物模型	雌性db/db小鼠或雄性2型糖尿病ZDF大鼠
配制	在20mM檸檬酸鹽緩沖的15% Captisol中配制成溶液，或在0.5%羧甲基纖維素中配制成懸浮液
劑量	~48mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595.

2. Bennett CN, et al. J Biol Chem, 2002, 277(34), 30998-31004.

3. Mussmann R, et al. J Biol Chem, 2007, 282(16), 12030-12037.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2703-10mM	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2703-5mg	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	5mg
SF2703-25mg	CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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