Defactinib (FAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Defactinib (FAK抑制劑)	英文名稱:Defactinib (FAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1157-5mg	Defactinib (FAK抑制劑)	5mg	525.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
簡稱	Defactinib
別名	PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S
分子量	510.49
CAS號(hào)	1073154-85-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶點(diǎn)	FAK	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐藥的(SKOV3-TR)細(xì)胞系中，VS-6063顯著抑制pFAK (Tyr397)表達(dá)。VS-6063和紫杉醇結(jié)合協(xié)同減少增殖，增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR細(xì)胞的凋亡。VS-6063和Y15結(jié)合協(xié)同降低甲狀腺癌細(xì)胞系的生存能力，集落形成和細(xì)胞黏附。
體內(nèi)研究	在PTX敏感和PTX耐藥模型中，VS-6063(50mg/kg p.o.)與紫杉醇合用增強(qiáng)生長抑制作用。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR細(xì)胞
濃度	~10μM
處理時(shí)間	96小時(shí)
方法	卵巢癌細(xì)胞用逐漸增加濃度的VS-6063處理96小時(shí)，然后進(jìn)行MTT測定。結(jié)果通過重復(fù)三次實(shí)驗(yàn)證實(shí)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8或HeyA8-MDR腫瘤的小鼠
配制	PBS
劑量	50mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495.

2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1157-10mM	Defactinib (FAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1157-5mg	Defactinib (FAK抑制劑)	5mg
SC1157-25mg	Defactinib (FAK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Defactinib (FAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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