Dovitinib (FLT3抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dovitinib (FLT3抑制劑)	英文名稱:Dovitinib (FLT3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1036-25mg	Dovitinib (FLT3抑制劑)	25mg	1319.00元

化學信息：

化學名	(3Z)-4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3-dihydrobenzimidazol-2-ylidene]quinolin-2-one
簡稱	Dovitinib
別名	TKI-258, TKI 258, TKI258, CHIR-258, CHIR 258, CHIR258
中文名	多韋替尼
化學式	C₂₁H₂₁FN₆O
分子量	392.43
CAS號	405169-16-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1036-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一種多靶點的RTK抑制劑，在無細胞試驗中對III型(FLT3/c-Kit)作用最強，IC50為1nM/2nM，同時也作用于IV類(FGFR1/3)和V類(VEGFR1-4) RTKs，IC50為8-13nM，但對InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R和HER2作用較弱。Phase 4。
信號通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點	FLT3	c-Kit	FGFR1	VEGFR3/FLT4	FGFR3
IC50	1nM	2nM	8nM	8nM	9nM
體外研究	Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2，IC50為8-13nM。Dovitinib對InsR、EGFR、c-Met、EphrinA2、Tie2、IGFR1和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9細胞和F384L突變型B9細胞的生長顯示出強細胞毒性，IC50為25nM。然而，Dovitinib作用于MINV突變型B9細胞顯示出低細胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突變型)時比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)顯示出更高的抗惡性細胞增生的能力。另一方面，Dovitinib也選擇性地抑制FGFR1癌基因配體2-FGFR-陽性的KG1和KG1A細胞系，這些細胞系有FGFR1癌基因配體2-FGFR1聚合基因。另外，Dovitinib抑制8p11骨髓增殖綜合征(EMS)病人的原代細胞生長。
體內(nèi)研究	在KMS-11移植鼠模型中，按鼠體重，每千克處理60mg Dovitinib，導(dǎo)致FGFR3的衰退，結(jié)果腫瘤生長抑制率達到94%。在SCID-NOD鼠中，Dovitinib作用于MV4;11腫瘤時顯示出強的抗癌活性。Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11腫瘤。
臨床實驗	N/A
特征	Dovitinib是MMRC的首要候選藥MMRC，促進多發(fā)性骨髓瘤藥物研究；MMRC是匯合領(lǐng)先學術(shù)機構(gòu)的非盈利機構(gòu)。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在體外研究時，Dovitinib溶解在DMSO中，濃度達到20mM，在實驗使用前用培養(yǎng)基稀釋。FGFR3、FGFR1、PDGFR-β和VEGFR1-3的激酶域在含有如下物質(zhì)的混合物中測定?；旌衔锇?0mM HEPES(pH 7.0)、2mM MgCl₂、10mM MnCl₂、1mM NaF、1mM DTT(二硫蘇糖醇)、1mg/ml BSA(牛血清清蛋白)、0.25μM生物肽段基質(zhì)(GGGGQDGKDYIVLPI)、1到30μM ATP(加量取決于酶的Km值)。測定c-KIT和FLT3的反應(yīng)，調(diào)節(jié)PH到7.5，先加入0.25到1μM生物肽段基質(zhì)(GGLFDDPSYVNVQnl)，然后加入0.2到8μM ATP。反應(yīng)在室溫下溫育1到4小時，磷酸化的肽段移到含有封閉緩沖液(含25mM EDTA和50mM HEPES，pH為7.5)，且包被鏈霉親和素的微量滴定板上。使用回歸曲線計算IC50值。
細胞實驗
細胞系	B9細胞及多發(fā)性骨髓瘤細胞(Y373C、G384D、K650E和J807C)
濃度	400nM左右
處理時間	72小時
方法	MTT實驗測細胞活力，B9細胞及多發(fā)性骨髓瘤細胞按5×10³或20×10³密度接種在96孔板上。細胞加入30ng/ml aFGF和100μg/ml肝素或者1% IL-6，及Dovitinib溫育72小時，然后測定細胞活力。
動物實驗
動物模型	右側(cè)腹皮下注射KMS-11細胞的雌性BNX鼠
配制	5mM檸檬酸鹽buffer
劑量	10，30或60mg/kg
給藥方式	飼喂處理

參考文獻：

1. Trudel S, et al. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948.

2. Huynh H, et al. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601.

3. Lee SH, et al. Clin Cancer Res. 2005, 11(10), 3633-3641.

4. Azab AK, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(13), 4389-4399.

5. Trudel S, et al. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1036-10mM	Dovitinib (FLT3抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1036-5mg	Dovitinib (FLT3抑制劑)	5mg
SC1036-25mg	Dovitinib (FLT3抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Dovitinib (FLT3抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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